лидокаин (lidocaine)

Торговое название Лидокаина гидрохлорид Международное непатентованное название Лидокаин Лекарственная форма Раствор для инъекций 1%, 3.5 мл Состав Одна ампула содержит активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг, вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Описание Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин Код АТХ N01BB02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде. Фармакодинамика Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Показания к применению - проводниковая анестезия - спинальная анестезия - эпидуральная анестезия - для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи) - в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков Способ применения и дозы Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина. Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора. Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела. В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор, содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III), нельзя вводить внутривенно. Побочные действия - угнетение или возбуждение центральной нервной системы - нервозность, эйфория, тревожность - общая слабость, сонливость - головная боль, головокружение, шум в ушах - диплопия, нистагм - светобоязнь - судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) - тремор, тризм мимических мышц, парестезии - дезориентация, спутанность или потеря сознания - угнетение или остановка дыхания - снижение или повышение артериального давления - нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс - боль в груди - остановка сердца - тошнота, рвота - непроизвольное мочеиспускание - генерализованный эксфолиативный дерматит - ангионевротический отек, анафилактический шок - контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд) Прочие - ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей - стойкая анестезия - эректильная дисфункция - злокачественная гипертермия - метгемоглобинемия - мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором Противопоказания - гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам) - инфицирование места предполагаемой инъекции - синдром слабости синусового узла, брадикардия - острая и хроническая сердечная недостаточность - атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада - синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости - закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении) - нарушение функции печени - артериальная гипотензия - тяжелая миастения - эпилептиформные судороги - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано Лекарственные взаимодействия При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина. Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия. Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации. При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного. При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина. Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови. Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например: ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром). Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания. Особые указания С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте. Следует осторож