Бисопролол (Bisoprolol)

Торговое название Бисопролол ВИВА ФАРМ Международное непатентованное название Бисопролол Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - бисопролола фумарат 2.5 мг, 5.0 мг или 10.0 мг, вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон (коллидон ® ), аэросил, магния стеарат, состав оболочки: Opadry ® OY-S-28924 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол) – для дозировки 2.5 мг, Opadry ® Yеllow 03B62519 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, железа оксид желтый (Е172)) – для дозировки 5 мг, Opadry ® Yellow 03B52246 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, железа оксид желтый (Е172)) – для дозировки 10 мг. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол. Код АТХ C07AB07 Описание Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 2.5 мг). Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-желтого цвета (для дозировки 5 мг). Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета (для дозировки 10 мг). Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Бисопролол почти полностью ( 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10 % − имеет абсолютную биодоступность около 90 %. Распределение Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Метаболизм и выведение Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50 % выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам. Фармакодинамика Бисопролол − высокоселективный &beta; 1 -адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к &beta; 2 -рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к &beta; 2 -рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета 2 -опосредованные метаболические процессы. Его бета 1 -селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз. Как известно, у Бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Бисопролола достигается после 2-недельного лечения. При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов. Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета 1 -рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Показания к применению - артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Способ применения и дозы Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром натощак. Дозировка Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Доза для однократного приёма - 2.5-5 мг. В случае необходимости, возможно увеличение дозы до 10 мг (один раз в сутки). Для больных с нарушением функции почек или печени допустимые дозы приёма препарата остаются такими же. Лечение артериальной гипертензии Рекомендуемая доза Бисопролола составляет 5 мг один раз в день. При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максмиальная рекомендуемая доза Бисопролола составляет 20 мг один раз в день. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Рекомендуемая доза Бисопролола составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза Бисопролола составляет 20 мг один раз в день. Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Существует только ограниченный опыт использования Бисопролола у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования. Пожилые люди Коррекция дозировки не требуется. Продолжительность лечения Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания. Нельзя резко прекращать лечение Бисопрололом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю). Побочные действия Часто ( ³ 1/100, < 1/10): − головокружение, головная боль − тошнота, рвота, диарея, запор − ощущение холода или онемения в конечностях − усталость Нечасто ( ³ 1/1000, < 1/100): − брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности − бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе − мышечная слабость, мышечные спазмы − гипотония − астения − депрессия, нарушения сна Редко ( ³ 1/10 000, < 1/1000): − повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) − обморок − уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) − нарушения слуха − аллергический ринит − реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь − гепатит − нарушения потенции − ночные кошмары, галлюцинации Очень редко ( < 1/10 000): − конъюнктивит − выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа. Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель. Противопоказания - острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию - кардиогенный шок - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардио-стимулятора) - синдром слабости синусового узла - синоатриальная