амоксициллин (amoxicillin)

Торговое название Флемоксин Солютаб® Международное непатентованное название Амоксициллин Лекарственная форма Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат. Описание Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01СA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза. Распределение Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью. Выведение Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20 % - посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. Фармакодинамика Флемоксин Солютаб® - бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. Показания к применению - инфекции органов дыхания - инфекции органов мочеполовой системы - инфекции органов желудочно-кишечного тракта - инфекции кожи и мягких тканей Способ применения и дозы Препарат применяют внутрь до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным фруктовым вкусом. Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 - 750 мг 2 раза/сут или по 375 - 500 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 375 мг, максимальная суточная 1500 мг. Детям от 6 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная 750 мг. При лечении тяжелых инфекций и таких заболеваний, как, острый средний отит, предпочтителен трехкратный прием. При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях и инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг - 1 г 3 раза/сут, минимальная разовая доза 750 мг, максимальная суточная 3 г; детям 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, минимальная разовая доза 20 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают до 15-50%. В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания. Побочные действия Редко - изменение вкуса - тошнота, рвота, диарея - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) Очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колиты - интерстициальный нефрит Возможны - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия - специфическая макулопапулезная сыпь В отдельных случаях - умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз - анафилактический шок - ангионевротический отек Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам - инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз -детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития ациклических кровотечений. Одновременное назначение с аллопуринолом увеличивает частоту кожных реакций. Особые указания Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®. Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции. Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. Беременность и лактация Применение при беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения. В небольших количествах препарат выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Не влияет Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по восстановлению водно-электролитного баланса. Форма выпуска и упаковка . По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном