тиамин (thiamine)

Торговое название Тиамин Международное непатентованное название Тиамин Лекарственная форма Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл, 1 мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество : тиамина гидрохлорид – 50.0 мг вспомогательные вещества : димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (Унитиол)- 2.0 мг, вода для иньекций до 1 мл. Описание. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа Код АТХ A11DA01. Витамины. Витамин В1. Фармакологические свойства Фармакокинетика В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах и миокарде и около 40% - во внутренних органах. Выводится через кишечник и почками. Фармакодинамика. Витамин B1. В организме превращается в активный тиамин пирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот; транскетолазы - фермент пентозофосфатного шунта. Тиамин пирофосфат (кокарбоксилаза), активирует ряд ферментов, участвующих в углеводном, белковом и липидном обмене. Участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Обладает слабым ганглиоблокирующим и курареподобными свойствами. Большое значение имеет в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления. Показания к применению Гиповитаминоз и авитаминоз B1, в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции. В комплексной терапии: -невриты, радикулит; невралгия; периферический парез и паралич; -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; понижение секреторной и моторной функции желудка, анорексия, атония кишечника; атонические запоры; -миокардиодистрофия; нарушение коронарного кровообращения; -сахарный диабет; -дерматозы (экзема, нейродермит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ. Способ применения и дозы Раствор тиамина вводят внутримышечно (глубоко в мышцу). Начинать введение препарата рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% раствора) и только при хорошей переносимости переходить на более высокие дозы. Взрослым назначают по 25-50 мг тиамина хлорида (0,5 мл или 1 мл 5% раствора) 1 раз в день, ежедневно, переходя на прием внутрь. Курс лечения - 10-30 инъекций. Побочные действия Возможны аллергические реакции - кожный зуд - крапивница - ангионевротический отек - анафилактический шок - повышенное потоотделение - тахикардия - болезненность в месте введения (из-за низкого рН раствора). - симпатоплегия Противопоказания: - Гиперчувствительность к компонентам препарата. - гипервитаминоз В1 - детский и подростковый возраст. Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина и пиридоксина или цианокобаламина. Цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина. Пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце тиамин и бензилпенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), тиамин и никотиновую кислоту (разрушение тиамина). Тиамин уменьшает фармакологическую активность солей суксаметония, фентоламина, пропранолола, симпатолитиков (резерпин), снотворных средств (уменьшается снотворный и гипотензивный эффекты). Раствор тиамина не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается. Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано. Фармацевтически несовместим с допамином, митоксантропом, пиридоксальфосфатом. Особые указания Особую осторожность следует соблюдать при внутривенном введении тиамина в связи с риском развития симпатоплегии. При определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз). Чаще анафилактическая реакция развивается после внутривенного введения больших доз. Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния). Энцефалопатия Вернике, женщинам в предклимактерическом и климактерическом периодах. С осторожностью При энцефалопатии Вернике назначение декстрозы должно предшествовать приему тиамину. Применение в педиатрии . Детям не следует применять 5% раствор, поскольку для этой категории пациентов используют низкие дозировки (по 0,0125 г тиамина гидрохлорида, т.е. 0,5 мл 2,5% раствора). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Возможно применение тиамина при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Форма выпуска и упаковка Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла . На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги для печати офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий. По 10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для печати офсетной. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке Условия отпуска из аптек По рецепту