Тамсулозин

Торговое название Уримак Международное непатентованное название Тамсулозин Лекарственная форма Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг Состав: Одна капсула содержит активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, вспомогательные вещества : полисорбат 80, сополимер кислоты метакриловой, триацетин, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кальция стеарат, состав оболочки капсулы: индиготин (FD&C, синий №2) (Е 132), железа (III) оксид черный (Е 172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы размером № 2, крышечкой непрозрачной оливково-зеленого цвета и корпуса непрозрачного оранжевого цвета, с надписью «CL 23» на крышечке и «0.4» на корпусе черного цвета. Содержимое капсул: шарики (сфероиды) белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин. Код АТХ G04CA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь натощак практически полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды. Однородность всасывания может поддерживаться при постоянном применении тамсулозина после приема пищи, в одно и тоже время. Кинетика тамсулозина является линейной. Максимальная концентрация (С max ) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Равновесная концентрация достигается через 5 дней приема курсовой дозы; в этом состоянии С max на две трети выше чем С max после приема одной дозы препарата . Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый результат можно ожидать и у молодых пациентов. Существуют значительные изменения уровня тамсулозина в плазме крови среди пациентов после однократного и многократного введения. Распределение Тамсулозина гидрохлорид активно связывается с белками плазмы (от 94% до 99%), и его объем распределения незначителен (около 0.2 л/кг). Биотрансформация Тамсулозин метаболизируется незначительно при первом прохождении. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин метаболизируется в печени. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Элиминация (выделение) Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются с мочой; около 9 % дозы выделяется в неизмененной форме. Период полувыведения тамсулозина составляет приблизительно 10 часов, если он был принят после еды и 13 часов - в равновесном состоянии. При почечной недостаточности требуется снижение дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью Фармакодинамика Уримак является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа 1A и альфа 1D подтипам, связывание активного вещества препарата - тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала. Уримак увеличивает максимальную скорость оттока мочи за счет снижения напряжения гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, тем самым ослабляя обструкцию. Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии, в результате чего необходимость хирургического вмешательства может быть значительно отсрочена. Альфа-1-блокаторы за счет снижения периферического сопротивления могут снижать артериальное давление. Однако клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось. Показания к применению - доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Способ применения и дозы Взрослые По одной капсуле в сутки после завтрака. Капсула проглатывается целиком, запивая стаканом воды, в положении сидя или стоя (не лежа). Капсулы нельзя разламывать или открывать. Нарушение целостности капсулы может повлиять на высвобождение длительно-действующего активного вещества. В случае прекращения или перерыва на несколько дней в приеме капсул тамсулозина в дозировке 0,4 мг, лечение следует начинать заново с ежедневного однократного приема препарата в дозировке 0,4 мг. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от состояния пациента. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции почек и печени. Побочные действия Часто ((1/100, <1/10)): - головокружение - нарушение эякуляции, включая ретроградной эякуляции Нечасто(1/1000, <1/100): - головная боль - тахикардия - ортостатическая гипотензия - ринит - запор, диарея, тошнота, рвота - кожная сыпь, зуд, крапивница - астения Редко(1/10 000, <1/1000): - обморок - ангионевротический отек Очень редко (<1/10 000): - синдром Стивенса-Джонса - приапизм - случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин С неизвестной частотой - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема - нечеткость зрения, нарушения зрения - носовые кровотечения - сухость во рту Постмаркетинговый опыт В дополнение к неблагоприятных событий, перечисленных выше, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и диспноэ было зарегистрировано в связи с использованием тамсулозина. Однако, частота событий и роль тамсулозина в их причинно-следственной связи не может быть достоверно определена. Противопоказания - повышенная чувствительность к тамсулозину или к другим компонентам препарата - ортостатическая гипотензия в анамнезе - тяжелая печеночная недостаточность - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином. Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты &alpha;1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия. Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза. Тамсулозин не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренных ингибиторов (например, эритромицин) из CYP3A4. Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые. Особые указания Как и при использовании других антагонистов &alpha; 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях лечение Уримаком может сопровождат