рисперидон (risperidone)

Торговое название Респонгил Международное непатентованное название Рисперидон Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг и 4 мг Состав Одна таблетка содержит (для дозировки 2 мг) активное вещество - рисперидона 2.00 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. оболочка : опадри белый 03F28342 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, титана диоксид Е171), желтый «солнечный закат» 85 Е110. Одна таблетка содержит (для дозировки 4 мг) активное вещество - рисперидона 4.00 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. оболочка : опадри 03F31219 зеленый (синий блестящий Е133 алюминиевый лак, полиэтиленгликоль (макрогол), гипромеллоза, титана диоксид Е171, желтый хинолиновый Е104 алюминиевый лак). Фармакотерапевтическая группа Нервная система. Психолептические препараты. Антипсихотики. Нейролептики другие. Рисперидон АТХ N05AX08 Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. При разломе таблетки видны два слоя: ядро таблетки белого цвета и тонкое пленочное покрытие светло-оранжевого цвета (для дозировки 2 мг). Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, зеленого цвета, с риской на одной стороне. При разломе таблетки видны два слоя: ядро таблетки белого цвета и тонкое пленочное покрытие зеленого цвета (для дозировки 4 мг). Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. С max в плазме достигает через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Респонгил можно назначать независимо от приема пищи. Распределение: рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме, рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 – гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме, пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм: Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Выведение: после приема внутрь, у больных с психозом, Т½ рисперидона из плазмы составляет около 3 ч. Т½ 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% с калом. С мочой выводится 35-45% дозы рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона. Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. У пациентов с печеночной недостаточностью, концентрация рисперидона в плазме не изменялась. Фармакодинамика Антипсихопатическое средство (нейролетик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2- рецепторам. Связывается также с альфа 1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1–гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихопатическое действие обусловлено блокадой дофаминных D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминных D2- рецепторов зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме. Показания к применению шизофрения у взрослых для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой формой деменции Альцгеймера, которая не поддается коррекции нефармакологическими методами и когда имеется риск нанесения вреда себе или другим при лечении умеренно выраженных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых Способ применения и дозы Респонгил при шизофрении взрослым может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза препарата – 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая доза. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление эстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве Взрослым рекомендована начальная доза препарата - 2 мг в день в один прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 1мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов, оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Ежедневная доза выше 6 мг в сутки не изучалась у пациентов с маниакальными эпизодами. Как и при всех видах симптоматического лечения, обоснование дальнейшего применения препарата Респонгил должно регулярно оцениваться. Пожилым пациентам рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Из-за ограниченного клинического опыта у пожилых пациентов, следует проявлять осторожность при назначении лечения в данной возрастной группе. Респонгил не рекомендуется детям младше 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве из-за отсутствия данных по эффективности. Стойкая агрессия у пациентов с умеренной (до тяжелой) деменцией при болезни Альцгеймера Рекомендуемая начальная доза 0,25 мг дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,25 мг дважды в сутки, не чаще чем через 1 день, если необходимо. Обычно оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторым пациентам может потребоваться доза 1 мг дважды в день. Респонгил не следует применять более 6 недель для лечения стойкой агрессии при деменции Альцгеймера. Во время лечения, необходимо часто и регулярно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии препаратом Респонгил. Почечная и печеночная недостаточность Пациенты с почечной недостаточностью имеют меньшую способность к выведению активной антипсихотической фракции, чем пациенты с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови. Независимо от показания, начало и дальнейшая дозировка должны быть уменьшены вдвое, и подбор дозы до