Небиволол

Торговое название Танелеб Международное непатентованное название Небиволол Лекарственная форма Таблетки, 5 мг Состав Одна таблетка содержит активного вещества - небиволола гидрохлорида 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с перекрестной риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол. Код АТХ С07АВ12 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Танелеб быстро абсорбируется через желудочно-кишечный тракт. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. С ss (стационарная концентрация вещества) в плазме крови у большинства пациентов (лиц с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Танелеба происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма Танелеба путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У лиц с «быстрым» метаболизмом Т 1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом- в 3-5 раз выше. У лиц с «быстрым» метаболизмом значения Т 1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом - в 2 раза выше. Фармакодинамика Кардиоселективный бета-адреноблокатор, третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. По селективности является селективным &beta;1 адреноблокатором. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L - небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором &beta; 1 -адренорецепторов (сродство к &beta; 1 -адренорецепторам в 288 раз выше, чем к &beta; 2 -адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Танелеб снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает острое периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость. Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели. Показания к применению - артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и умеренной хронической сердечной недостаточности в дополнение к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста от 70 лет и старше). Способ применения и дозы Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Доза подбирается индивидуально, лечение следует начинать c постепенного повышения дозы: начальная доза составляет ¼ таблетки один раз в сутки, которая может быть увеличена до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг один раз в сутки. Препарат принимают 1 раз в день. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Пожилые пациенты : Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением. Почечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Длительность лечения определяется врачом. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю. Нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже большую дозу препарата! Побочные действия Часто (&ge; 1/100 до <1/10) - головная боль, головокружение, парестезии, чувство усталости - затруднение дыхания - запор, тошнота, диарея - одышка, отеки Иногда (&ge; 1/1 000 до <1/100) - кошмарные сновидения, депрессия - нарушения зрения -брадикардия, сердечная недостаточность - замедленная AV-проводимость/ AV-блокада - ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты - бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе) - нарушение пищеварения, метеоризм, рвота - зуд, кожная сыпь - импотенция Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна - обморок - обострение псориаза - ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности - синдром Рейно - галлюцинации - снижение способности к концентрации внимания - сонливость, бессонница - нарушения ритма сердца, кардиалгии - фотодерматоз - гипергидроз - ринит. Противопоказания - гиперчувствительность к препарату или компонентам препарата - синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла - AV блокада II-III степени - кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность - нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада - нарушения функции печени - печеночная недостаточность - бронхиальная астма, бронхоспазм - метаболический ацидоз - феохромоцитома - комбинации с флактофенином и сультопридом - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с учас