Монтелукаст

Торговое название Алмонт 10 Международное непатентованное название Монтелукаст Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг Состав Одна таблеткасодержит активное вещество –монтелукаст натрия эквивалентно 10 мг монтелукасту, вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, гидросипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. состав оболочки:OpadryYellow (03B52874): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172). Описание Таблетки квадратной формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета. Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия приобструктивных заболеваний дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.Монтелукаст Код АТХR03DC03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеменатощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата.Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64 %. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи. Распределение.Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях. Метаболизм.Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетикамонтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Выведение.Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86 % радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2 % - с мочой, чтоуказывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью. Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов.Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени ( 9 по шкале Чайлд-Пью). При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки. Фармакодинамика Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и увеличением количества эозинофилов. При аллергическом рините лейкотриены высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена, как на ранних, так и на поздних фазах реакций и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с СуsLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывается CysLT1-рецепторами. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект &beta;-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы. Показания к применению ˗ дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет и старше с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидовнедостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и &beta;-агонистами короткого действия по требованию ˗ лечение пациентов с аспирин-чувствительной бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой ˗ лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой Способ применения и дозы Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезоннымаллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером. Общие рекомендации. Терапевтическое действие Алмонта 10на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Алмонта 10, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими –монтелукаст. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужского и женского полаодинаковая. Алмонт 10как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Алмонт 10не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Лечение Алмонт 10в зависимости от других методов лечения астмы.Алмонт 10 можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и &beta; –агонистов короткого действия по необходимости, не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы препаратом Алмонт 10 не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды. Побочные действия Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (&ge; 1/10), часто (&ge; 1/100,< 1/10), нечасто (&ge; 1/1000, < 1/100), редко (&ge; 1/10000,< 1/1000), очень редко (< 1/10000). Часто(&ge; 1/100,< 1/10) ˗ головная боль ˗ абдоминальная боль Постмаркетинговые данные Очень часто (&ge; 1/10) ˗ инфекции верхних дыхательных путей Часто (&ge; 1/100,< 1/10) ˗ диарея, тошнота, рвота ˗ сыпь ˗ повышение уровня трансаминаз (АЛ