Мелоксикам (meloxicam)

Торговое название Мелоксикам-ратиофарм Международное непатентованное название Мелоксикам Лекарственная форма Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл Состав Одна ампула содержит активное вещество - мелоксикама 15 мг вспомогательные вещества : меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидрооксид, вода для инъекций Описание Желтый прозрачный раствор с зеленым оттенком, не содержащий частиц Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксикамы. Мелоксикам Код АТХ M01AC06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Мелоксикам связывается с белками плазмы (99%). Мелоксикам в значительной степени метаболизируется печенью, выводится в форме метаболитов в равных долях с мочой и фекалиями. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме составляет 8 мл/мин. Фармакодинамика Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ). Показания Для краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе: - остеоартроз - ревматоидный артрит - анкилозирующий спондилит Способ применения и дозировка Мелоксикам-ратиофарм назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать в виде таблеток. Остеоартроз: рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день (половина 15 мг-вой ампулы). При отсутствии улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/день. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг в день (1 ампула). У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском побочных воздействий Рекомендуемая дозировка при ревматоидном артрите или анкилозирующем спондилите составляет 7,5 мг в день. Нарушение функции почек У пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции почек (клиренсом креатинина (КК) более 25 мл/мин) уменьшение дозы не требуется. У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не разрешается превышать ежедневную дозу в 7,5 мг мелоксикама. Нарушение функции печени У пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции печени уменьшение дозы не требуется. Побочные действия Часто - головокружение, головная боль - анемия - диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, - кожный зуд, кожная сыпь - отек, включая отек нижних конечностей отечность, в месте введения Иногда - вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность - учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы - стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки - крапивница - преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз Редко - спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары, - нарушения зрения, конъюнктивит - гепатит - желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит - анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация - приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП) - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании Противопоказания - повышенная чувствительность к мелоксикаму или одному из других компонентов или к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту - пациентам, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП развились признаки астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, мелоксикам давать не разрешается - пациенты, получающие антикоагулянты - системные нарушения свертывания крови - активные язвы в желудочно-кишечном тракте или анамнез рецидивирующих язв желудочно-кишечного тракта - тяжелая печеночная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек - желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или иная повышенная склонность к кровотечениям - декомпенсированная сердечная недостаточность - послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования - беременность и период лактации - детский и подростковый период до 18 лет Лекарственные взаимодействия - метотрексат: увеличение концентрации метотрексата в сыворотке и предрасполагающий фактор возникновения цитопении. - одновременный прием нескольких НПВП может увеличить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений - пероральные антикоагулянты, тиклопидин, тромболитические средства, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения, необходим тщательныйконтроль гемостаза - литий: выделение лития может быть уменьшено. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке, если вводятся соли лития. - диуретики: может привести к почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Следует адекватно обеспечить жидкостью и проверить функцию почек. - гормональные контрацептивные средства: НПВП снижают эффективность контрацептивов - антигипертензивные средства (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации почек, у пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности и ослабление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров - холестирамин: связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма - циклоспорин: усиление нефротоксичности циклоспорина, необходимо осуществлять контроль функции почек - НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. При одновременном приеме антацидных средств, циметидина, дигоксина клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Особые указания Мелоксикам-ратиофарм не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница. Как и с другими НПВП следует соблюдать осторожность при применении Мелоксикам-ратиофарм у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, следует отказаться от приема мелоксикама. При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. В случае возникновения побочных реакции со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. НПВП подавляют синтез простагландина, участвующего в поддержании почечного кровотока. У пациентов с пониженным почечным кровотоком возможно ускорение декомпенсации почек. Однако, после отмены терапии НПВП функция почек восстанавливается. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефрот