Кларитромицин

Торговое название СР-Кларен Международное непатентованное название Кларитромицин Лекарственная форма Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество : кларитромицин - 500 мг; вспомогательные вещества : лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел К-100 LVP), тальк, магния стеарат; оболочка : Винкоут WT - 01533 (желтый) на одну таблетку: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый. Описание Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин. Код ATX J01FА09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция кларитромицина из таблеток пролонгированного действия - замедлена, но эквивалентна абсорбции из таблеток немедленного действия в равных дозах. Время достижения максимальной концентрации увеличивается; при одновременном приеме суточной дозы 500 мг, это время составляет около 7,5 часов для кларитромицина и 7,7 часов для его метаболита 14-гидроксикларитромицина. Максимальная концентрация при приеме таблеток пролонгированного действия в некоторой степени ниже по сравнению с таблетками немедленного действия. Равновесная концентрация достигается к 3-му дню. Биодоступность таблеток с пролонгированным действием ниже на 30 %, при приеме натощак, поэтому пациенты должны принимать пролонгированную форму кларитромицина во время еды. Концентрация кларитромицина в тканях организма в 10 раз больше чем в плазме. Высокие концентрации обнаруживаются в легких (8,8 мг/кг), в миндалинах (1,6 мг/кг), в слизистой оболочке носа, в кожных покровах, в слюне, в альвеолярных клетках, в мокроте и в полости среднего уха. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови незначительное и обратимое. Кларитромицин метаболизируется в печени с образованием, по крайней мере, 7 метаболитов. Самым основным из которых является 14-гидроксикларитромицин. Период полувыведения после разового приема суточной дозы 500 мг составляет 5,5 часа для кларитромицина и 9,3 часа для 14-гидроксикларитромицина. Около 40% кларитромицина выводится с мочой и более 30% с фекалиями. Пациенты пожилого возраста Данные показывают, что пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется, за исключением случаев, когда их функция почек серьезно нарушена. Пациенты с нарушением функции почек После приема внутрь 200 мг кларитромицина наблюдалось увеличение максимальной концентрации и AUC и снижение выведения кларитромицина у больных с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми. Эти результаты показывают, что снижение дозы необходимо у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Таким образом, таблетки пролонгированного действия не подходят для пациентов, у которых клиренс креатинина (КК) составляет менее 0,5 мл/с (30 мл/мин). Этим пациентам следует назначать скорректированную дозу таблетки кларитромицина с немедленным действием. Фармакодинамика СР-Кларен - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vivo, так и в клинической практике - аэробные грамположителъные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицателъные микроорганизмы : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы - Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia pneumoniae; микобактерии : Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположителъные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп С, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположителъные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии : Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Показания к применению - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.) - инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит и др.) - инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, эризипелоид и др.) Способ применения и дозы Рекомендованная доза СР-Кларен для взрослых составляет 500 мг 1 раз в день во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 1000 мг 1 раз в день (2 таблетки по 500 мг). Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синуситов, которые требуют 7 -14 дней терапии. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая. При почечной недостаточности таблетки СР-Кларен не следует назначать, если КК менее 0,5 мл/с (30 мл/мин). Побочные действия Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100, нечастые ≥1/1000, редко ≤ 1/10000 и очень редко ≤ 1/100000. Очень часто - флебит в месте введения Часто - бессонница - головная боль - дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса - вазодилатация - тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея - отклонение от нормы функциональных тестов печени - сыпь, гипергидроз Нечасто - целлюлит, кандидамикоз, гастроэнтерит - инфекция, вагинальные инфекции - лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4 - анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность - анорексия, снижение аппетита - тревожность, нервозность3 - потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор - вертиго, ухудшение слуха, звон в ушах - остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия1, учащенное сердцебиение - астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1 - эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм - холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТП4 - буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь3 - мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2 - повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1 - недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4 - изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в сыворотке крови4 Единичные сообщения 1,2,3,4 О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1 – порошка лиофилизи