Каптоприл

Торговое название Каптоприл ВИВА ФАРМ Международное непатентованное название Каптоприл Лекарственная форма Таблетки 25 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - каптоприл 25 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая. Описание Таблетки почти белого цвета квадратной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, крестообразной риской на одной стороне, с легкой мраморностью. Фармакотерапевтическая группа Средства действующие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Код АТС С09АА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связывание с белками крови составляет 25-30%. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40-50; в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов. Фармакодинамика Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Показания к применению - артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии) - нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии - диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете Способ применения и дозы Артериальная гипертензия Каптоприл ВИВА ФАРМ следует принимать в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза при легкой/умеренной артериальной гипертензии составляет 12,5 мг два раза в день. Поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели максимально – до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При тяжелой артериальной гипертензии часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25 - 50 мг/сут). Дозу диуретика можно увеличивать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии. У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (здесь и далее для обеспечения дозы 6,25 мг следует применять препараты каптоприла с возможностью такой дозировки). При тяжелой артериальной гипертензии часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25 - 50 мг/сут). Дозу диуретика можно увеличивать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии. Сердечная недостаточность Лечение следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. По мере необходимости возможно постепенное (каждые две недели) увеличение дозы максимально до 25 мг 2 -3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла ВИВА ФАРМ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать в течении нескольких недель до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг/сут (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными препарата. При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день. При нарушении функции почек При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) – не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл ВИВА ФАРМ можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК – менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда. Пожилые больные Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживаться на этом уровне. Побочные действия - ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки -сухой кашель, бронхоспазм, отек легких - ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающих ферментов (АПФ), включая каптоприл. - гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатитина, ацидоз, в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. - обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени - редко боли в животе, диарея - гиперплазия десен - гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия - сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела (как правило, она является легкой, временной, макулезно-папулезного характера, редко напоминает крапивницу и исчезает в течение нескольких дней после снижения дозы препарата; лечение симптоматическое антигистаминными препаратами; может потребоваться отмена препарата) - приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация - головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость. - нарушения зрения. Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ - ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе) - выраженные нарушения функции почек или печени - гиперкалиемия - двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией - состояние после трансплантации почки - стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие препарата Каптоприл ВИВА ФАРМ. Комбинированное примене