Ирбесартан (irbesartan)

Торговое название ИРБЕСАН® 75 ИРБЕСАН® 150 ИРБЕСАН® 300 Международное непатентованное название Ирбесартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150мг, 300 мг. Состав Одна таблетка содержит активное вещество – ирбесартана 75,00 мг, 150,00мг или 300,00мг вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат 75 % + целлюлозы микрокристалл 25 %), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат состав оболочки Opadry YS-1 7003 White: гипромелоза Е3 & E6, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титана диоксид (E 171). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью и риской на одной стороне (для ИРБЕСАН® 75 и ИРБЕСАН® 150). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и углубленной риской на од-ной стороне (для ИРБЕСАН® 300). Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Код АТХ C09CA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60 - 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 ч. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объем распределения составляет 53 - 93 л. Период полувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 - 15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 дней с начала применения препарата при приеме 1 раз в сутки. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20 %). Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157 - 176 и 3 - 3,5 мл/мин соответственно. 80 - 85 % активности в циркулирующей плазме крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан мета-болизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан окисляется, главным образом, с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время как изофермент CYP 3A4 играет незначительную роль. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. Около 20 % выводятся с мочой, а остальную часть - с калом. Менее 2 % принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Фармакодинамика ИРБЕСАН® - антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При использовании препарата в рекомендованной дозе концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Не ингибирует АКФ (кининаза II - фермент, отвечающий за образование ангиотензина II), вызывает метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления эффекта не требуется метаболической активации. ИРБЕСАН® снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижение АД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато при назначении в дозах более 300 мг. При назначении в дозе 150 – 300 мг 1 раз в сутки вызывает снижение АД в течение 24 ч после приема препарата (в положении лежа или сидя). Максимальное снижение уровня АД достигается через 3–6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере в течение 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД со-ставляет 50 - 70 % по сравнению с максимальным уровнем снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки оказывает эффект, (в конце междозового периода и в среднем за 24 ч) аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на 2 приема. Антигипертензивное действие ИРБЕСАНА® становится заметным в течение 1-2 нед, а максимальный эффект достигается на 4 - 6 нед с начала лечения. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уров-ню. Показания к применению - эссециальная артериальная гипертензия - артериальная гипертензия у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом инсулиннезависимым (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Взрослые Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки натощак. ИРБЕСАН® в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24 - часовой контроль АД, однако больным, находящимся на гемодиализе, и пациентам в возрасте старше 75 лет препарат можно назначать в начальной дозе 75 мг/сут. При недостаточной эффективности дозы 150 мг 1 раз в сутки назначают дозу 300 мг. У больных с эссенциальной артериальной гипертензией, в сочетании с сахарным диабетом инсулинонезависимым, лечение следует начинать с назначения 1 таблетки ИРБЕСАН® 150 мг 1 раз в сутки, которую впоследствии повышают до 300 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 300 мг. Побочные действия - головокружение, ортостатическое головокружение - ортостатическая гипотензия - повышение температуры тела - синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель - тошнота, рвота, диспептические явления, изжога - миалгии, оссалгии, боли в грудной клетке - повышение уровня КФК в плазме крови, гиперкалиемия Pедко - головная боль, звон в ушах, утомляемость, состояние трево-ги/возбуди- мости - тахикардия, приливы крови - нарушение вкусовых ощущений, нарушение функции печени, гепатит - боль в брюшной полости - инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек - снижение уровня гемоглобина Единичные случаи - почечная недостаточность (у больных группы повышенного риска) Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - первичный гиперальдостеронизм - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении ИРБЕСАН® с: - тиазидными диуретиками, усиливается антигипертензивный эффект ир&not;бесартана. предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития симптоматической гипотензии в начале лечения ирбесартаном; - с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, заменителя-ми поваренной соли и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), повышается риск развития гиперкалиемии; - другими антигипертензивными препаратами, гипотензивный эффект усиливается; совместим с бета-адреноблокаторами, блокаторами каль-циевых каналов, дигоксином, циметидином; - препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие его токсических эффектов, поэтому такая комбинация не рекомендуется; если же такая комбинация необходима, рекомендуется проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови; - варфарином, толбутамидом (субстраты CYP 2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP 2C9), не выявлено заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий; ИРБЕСАН можно безопасно сочетать с блокаторами &beta; адренорецепторов, антагонистами кальция длительного действия и тиазидными диуретиками. ИРБЕСАН в дозе 150 мг не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ИР-БЕСАНА® не меняется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. ИРБЕСАН® метаболизируется главным образом за счет изофермента CYP 2C9 и в меньшей степени - глюкуронизацией. Действие индукторов CYP 2C9, таких