Ипидакрин

Торговое название МЕДИАТОРН Международное непатентованное название Ипидакрин Лекарственная форма Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 15 мг/мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество - ипидакрина гидрохлорида моногидрат, в пересчете на ипидакрина гидрохлорид 15,0 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Код АТХ N07АА Фармакологические свойства Фармакокинетика После парентерального введения ипидакрина гидрохлорид быстро всасывается. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 25 – 30 минут. Активное вещество быстро поступает в ткани, преодолевает гематоэнцефалический барьер. После достижения равновесного распределения в плазме крови остается около 2 % активного вещества. В основном метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Метаболиты сохраняют тот же профиль действия, но выраженность их эффектов значительно слабее. Элиминация происходит ренально и экстраренально, преобладает выведение с мочой путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации. Конечный период полувыведения составляет 2 – 3 часа. После парентерального введения 20 – 35 % дозы выводится с мочой в неизменном виде. Не кумулируется. Фармакодинамика Медиаторн – обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Медиаторн усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Медиаторн обладает следующими фармакологическими эффектами: • улучшает и стимулирует нервно-мышечную передачу; • восстанавливает проведение импульсов в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.); • усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида; • умеренно стимулирует ЦНС в комбинации с проявлением отдельных седативных эффектов; • улучшает память. Показания к применению Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатии, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии. Заболевания центральной нервной системы (ЦНС): бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями. Способ применения и дозы Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и продолжительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Заболевания периферической нервной системы. Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения 10 – 15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); дальше лечение следует продолжать пероральной формой ипидакрина. Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5 – 30 мг 1 – 3 раза в сутки, а затем перейти на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1 – 2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 – 2 месяца. Заболевания центральной нервной системы. Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводить 5 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения – 10 – 15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму. Восстановительный период при органических поражениях ЦНС: внутримышечно вводить 10 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения до 15 дней. Дети. Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы ипидакрина детям (в возрасте до 18 лет), поэтому препарат не применять детям. Побочные действия Часто - гиперсаливация, тошнота - сердцебиение, брадикардия - усиленное потоотделение Нечасто - усиленное выделение секрета бронхов - после применения высоких доз - головокружение, головная боль, слабость, сонливость, мышечные судороги - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь) - рвота Редко - боли в эпигастрии, понос Неизвестно - бронхоспазм Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата. Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в инструкции по применению или какое-либо из упомянутых побочных действий выражено особенно сильно, просим обратиться к врачу. Противопоказания - повышенная чувствительность к ипидакрину - эпилепсия - экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами - стенокардия - выраженная брадикардия - бронхиальная астма - вестибулярные расстройства - механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Медиаторн усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если Медиаторн применяют одновременно с холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Медиаторн. Медиаторн можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата. Особые указания Если не введена очередная доза, следует ввести ее по возможности скорее, но не больше назначенной разовой дозы. Нельзя вводить двойную дозу для замещения пропущенной дозы. С осторожностью назначать при тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с заболеваниями дыхательных путей в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Медиаторн может оказывать седативное действие, поэтому лицам, у которых наблюдаются побочные явления со стороны центральной нервной системы, например, сонливость, следует воздержаться от управления транспортным средством. Передозировка Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбужденное состояние, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость. Лечение: следует проводить симптоматическую терапию, применять м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и др. Форма выпуска и упаковка По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 2 года. Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту