инозин (inosine)

Торговое название Гроприносин Международное непатентованное название Инозин Лекарственная форма Таблетки 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - инозин пранобекс 500 мг, вспомогательные вещества : крахмал картофельный, повидон К-25, магния стеарат. Описание Таблетки от белого до кремового цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской для деления на одной стороне, длиной 17 мм и шириной 7 мм. Фармакотерапевтическая группа Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты прочие. Код ATC J05AX05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание: инозин пранобекс имеет высокую биодоступность, быстро всасывается. Распределение: максимальная концентрация инозина в плазме после приема внутрь, достигается через 1 час, фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и удерживается до 6 часов. Биотрансформация и элиминация: Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты, другие компоненты выводятся почками в форме глюкуроновых и оксидированных производных, а также в неизмененном виде. Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение препарата и его метаболитов наступает через 48 часов. Фармакодинамика Гроприносин имеет активное вещество - инозин пранобекс, проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активностьТ-лимфоцитов, в том числе их способность к синтезу лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров. Гроприносин значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках. Стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток) у здоровых людей, стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции ускоряется выработка специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов. Препарат также предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения. Показания к применению - инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов со сниженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, в том числе риновирусные и аденовирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, эпидемический паротит, корь - герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex I и II типа (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес, генитальный герпес), Herpes (Varicella) zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом) - инфекция, вызванная вирусом папилломы человека (ВПЧ) 16 и 18 типов - подострый склерозирующий панэнцефалит вирусной этиологии - хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (хламидиоз) Способ применения и дозы Гроприносин принимают внутрь, после еды и через равные промежутки времени; при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением. Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем длительность лечения - 5 - 14 дней, при необходимости после 7 - 10-дневного перерыва курс лечения повторяют; лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться от 1 до 6 месяцев. Рекомендуемые дозы и схемы применения препарата Грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции Детям с 6 лет до 12 лет -суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема в течение 5-7 дней. Препарат принимают еще 1 - 2 дня после исчезновения симптомов, при необходимости лечение можно продолжить или повторить через 7-8 дней. Взрослым и детям с 12 лет - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки, для достижения наибольшей эффективности, лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Бронхит вирусной этиологии Взрослым и детям с 12 лет - по 2 таблетки 3 раза в сутки. Детям с 6 лет до 12 лет - суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3 - 4 приема в течение 2 - 4 недель. Эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг/кг в 3 - 4 приема в течение 7-10дней. Корь: суточная доза из расчета 100 мг/кг в 3 - 4 приема в течение - 7-14 дней. Герпес слизистой оболочки полости рта Взрослым и детям с 12 лет - в острую фазу по 2 таблетки 4 раза в сутки, подострую фазу - по 2 таблетки 3 раза в сутки. Детям с 6 лет до 12 лет в острую фазу- суточная доза из расчета 70 мг/кг в 3 - 4 приема в течение 6 - 8 дней, в подострую фазу- 50 мг/кг/сут в 3 - 4 приема 2 раза в неделю в течение 6 недель. Опоясывающий лишай и лабиальный герпес Взрослым и детям с 12 лет - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки. Детям с 6 лет до 12 лет - суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3 - 4 приема в течение 10-14 дней (до исчезновения симптомов). Генитальный герпес Взрослым и детям с 12 лет в острый период - по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 5 - 6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза - по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки - до 6 месяцев. Подострый склерозирующий панэнцефалит суточная доза из расчета 50 - 100 мг/кг в 6 приемов через 4 часа в течение 8-10 дней, после 8-дневного перерыва при средней степени тяжести дополнительно еще 1 - 3 курса, при тяжелой степени тяжести - до 9 курсов. Остроконечные кандиломы, вызванные ВПЧ по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения - 14-28 дней, при комбинации с криотерапией или СО2-лазерной терапией - по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, 3 курса с интервалом в 1 месяц. Хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в составе комплексной терапии) Взрослым и детям с 12 лет - по 2 таблетки 3 – 4 раза в сутки, курс лечения от 2 недель до 3-х месяцев. Детям с 6 лет до 12 лет - суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3-4 приема в течение 21 дня (или 3 курса по 7 - 10 дней). Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен продолжаться от 3 до 9 недель. Применение у пожилых пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. Побочные действия Очень часто (&ge;1/10) - преходящее повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, вызванное метаболизмом инозина Часто (&ge;1/100 до <1/10) - головные боли, головокружение - тошнота, рвота боли в эпигастрии - аллергические реакции: зуд, кожная сыпь - утомление, слабость - суставные боли - увеличение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы или азота в крови -гиперурекемия Не часто (&ge;1/1 000 до <1/100) - нервозность, сонливость или бессонница - диар