Гамма-аминомасляная кислота (gamma-aminobutyric acid)

Торговое название Аминалон Международное непатентованное название Гамма-аминомасляная кислота Лекарственная форма Таблетки покрытые оболочкой 0,25 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество –гамма-аминомасляная кислота 0,25 г, вспомогательные вещества: сахар, мука пшеничная, магния карбонат основной, двуокись титана, воск, парафин, масло подсолнечное достаточное количество до получения оболочки методом наращивания и таблетки массой 0,45 г. Описание Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя с заметной границей между ними. Внутренний слой белого цвета с мраморными вкраплениями, наружный слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Другие психостимуляторы и ноотропны Код АТС N06ВХ Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин, после этого концентрация быстро понижается и через 24 ч в плазме крови не определяется. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. В организме подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем трансаминирования в сукцинатсемиальдегид и последующего окисления до a-кетоглутаровой кислоты. Часть α-кетоглутаровой кислоты, поступает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему (ЦНС), где подвергается последовательно трансаминированию и декарбоксилированию вновь в γ-аминомасляную кислоту. Фармакодинамика Аминалон оказывает ноотропное и противосудорожное действие. Механизм действия связан со способностью аминалона активировать гамма-аминомасляную кислоту ( ГАМКА )- и ГАМКВ-типы рецепторов. Активация ГАМКА-рецепторов приводит к открытию хлоридных каналов, поступлению хлорид-ионов в клетку и снижению активности нейрона. Активация ГАМКВ-рецепторов сопровождается усилением метаболических процессов в нейроне, повышением транспорта глюкозы в клетку, увеличением биосинтеза РНК и белка в нейроне. Аминалон нормализует динамику нейромедиаторных процессов в ЦНС, повышает продуктивность мышления, улучшает процессы консолидации памятного следа, благоприятно влияет на восстановление моторных и речевых функций после перенесенной ишемической атаки. Аминалон обладает умеренной антигипоксической и противосудорожной активностью, повышает порог судорожной готовности, снижает частоту судорожных припадков, существенно не влияя на их продолжительность. Обладает умеренной гипотензивной активностью, снижает исходно повышенное артериальное давление (АД) и связанные с этим симптомы (головокружение, бессонницу). Незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У лиц страдающих сахарным диабетом снижает уровень гликемии натощак. У здоровых может оказывать противоположное действие за счет стимуляции гликогенолиза. Показания к применению - состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм - психоорганический синдром - атеросклеротическая, гипертоническая и алкогольная энцефалопатия - детский церебральный паралич и последствия родовой травмы у детей в составе комплексной терапии - отставание умственного развития у детей - кинетозы (морская и воздушная болезнь). Способ применения и дозы Применяют внутрь до еды. Взрослым и детям старше 7 лет назначают внутрь по 0,5 – 1,25 г 3 раза в день. Суточная доза – 1,5 – 3 г. Детям в возрасте 6 лет – 2,0-3,0 г/сут (8-12 таблеток) в 3 приема. Курс лечения не менее 2-3 недель (оптимально 2-4 мес). При необходимости курсы повторяют 1-2 раза в год. При лечении кинетозов назначают взрослым по 0,5 г (2 таблетки), детям 0,25 г (1 таблетка) 3 раза в день в течение 3-4 сут, предшествующих поездке. Побочные действия - тошнота, рвота, диспепсические явления - повышение температуры тела, ощущение жара - бессонница - лабильность артериального давления Противопоказания - повышенная чувствительность к аминалону - детский возраст до 6 лет. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении возможно усиление угнетающего воздействия на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств. Усиливает эффект гипотензивных препаратов при одновременном с ними применении. При совместном применении с винпоцетином, нимодипином, ницерголином у пожилых лиц возможно развитие гипотонии и усугубление нарушений мозгового кровообращения в связи с развитием на фоне гипотонии гипоперфузии мозга. Особые указания Осторожность при использовании Следует соблюдать особую осторожность при использовании аминалона у пациентов с лабильным АД в первые дни лечения, в связи с возможностью значительного колебания АД. Беременность и лактация При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения аминалона не установлены. Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Во время применения аминалона необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Передозировка Аминалон обладает низкой токсичностью. Симптомы интоксикации возникают лишь при одномоментном применении чрезвычайно высоких доз аминалона (более 10-20 г) и характеризуются следующими симптомами : тошнотой, рвотой, болью в желудке, повышением температуры тела, головной болью, сонливостью и брадикардией. Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с активированным углем, назначение обволакивающих средств (диосмектит, слизь крахмала), поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г № 10 в контурной ячейковой упаковке. По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту