Винпоцетин (vinpocetine)

Торговое название Кавинтон® Международное непатентованное название Винпоцетин Лекарственная форма Раствор для инъекций Состав 2 мл раствора содержит активное вещество - винпоцетин 10 мг, вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций. Фармакодинамика Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови. Нейропротективное действие: винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения. Избирательно усиливает кровообращение головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты. Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций. Усиливает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы. Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает текучесть мембран эритроцитов и улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина. В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность. Показания к применению - транзиторная ишемия головного мозга - церебральный ишемический инсульт - состояния после церебрального инсульта - деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга - атеросклероз сосудов головного мозга - посттравматическая энцефалопатия вследствие артериальной гипертензии - вертебробазилярная недостаточность - психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью - офтальмологические заболевания заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом) - заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных),болезнь Меньера, шум в ушах Способ применения и дозы Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!). Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно! Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления. Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора). Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах. По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® Форте (по 1 табл. 3 раза в день) или таблетками Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день) Побочные действия - на ЭКГ: депрессия ST, удлинение QT, тахикардия, экстрасистолия - изменение артериального давления (чаще снижение) - флебит, покраснение кожи - нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенная потливость - тошнота, изжога, сухость во рту - возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница Противопоказания - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата - острая стадия кровоизлияния в мозг - ишемическая болезнь сердца - нарушения сердечного ритма - беременность и период лактации - возраст до 18 лет - лица с наследственной непереносимостью фруктозы