Ампициллин

Торговое название Ампициллин Международное непатентованное название Ампициллин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г Состав Один флакон содержит: активное вещество - ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин) 1,0 г. Описание Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин Код АТХ J01СА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе. Фармакодинамика Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингиби-рует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис (гибель). Активен в отношении грамположительных (Streptococcus (альфа и бета-гемолитические),Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.), Nesseria gonorrhoae. Heэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.: – инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого) – инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит) – инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) – инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит) – инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, ди-зентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство) – гинекологические инфекции (цервицит) – инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) - инфекции опорно-двигательного аппарата – перитонит – сепсис - эндокардит (профилактика и лечение) – менингит – скарлатина – гонорея. Способ применения и дозы Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату. Ампициллин вводят внутримышечно(в/м). Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1,0 г) 4 мл воды для инъекций. Растворы используют сразу после приготовления. Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,5-1,0 г, суточная -1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 4 раза в сутки. Для лечения гонореи вводят 1 г с интервалом в 8 или 12 ч. При гонококковом уретрите - в/м 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонококковом неосложненном уретрите - однократно 0,5 г. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата со-ставляет 150-200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/м введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях – 8-14 г. Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, «малым» операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечного тракта или желчевыводящих путей – 2 г в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г. Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч. Тифозная лихорадка – по 25 мг/кг каждые 6 ч. При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии. При тяжелых и среднетяжелых инфекциях у детей вводят: - детям старше 1 месяца с массой тела 1,2 – 2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг – 25-50 мг/кг каждые 6 ч. - с 2 мес до 1 года - из расчета 100 мг/кг в сутки; 1-7 лет - 100-150 мг/кг в сутки; 7-14 лет - 100–200 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 введений. При менингите суточная доза - 100-200 мг/кг в 6-8 введений. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, динамики течения заболевания и определяется лечащим врачом ( 5-10 дней и более). Побочные действия - шелушение кожи, зуд, крапивница - ринит - конъюнктивит - отек Квинке редко - лихорадка, артралгия - эозинофилия - эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) - реакции, сходные с сывороточной болезнью очень редко - анафилактический шок - стоматит, глоссит - гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит - нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз -лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия - возбуждение или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами), - головная боль - боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении - интерстициальный нефрит, нефропатия - суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) - кандидоз влагалища. Противопоказания - гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) - инфекционный мононуклеоз - лимфолейкоз - печеночная недостаточность - заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков) - период лактации - детский возраст (до 1 месяца). С осторожностью: - бронхиальная астма - сезонный аллергический ринит и другие аллергические заболевания - почечная недостаточность - кровотечения в анамнезе - беременность. Лекарственные взаимодействия Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств (ЛС), в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампицилл