Азитромицин

Торговое название ЗИТМАК® 500 Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - азитромицина дигидрат 524.0 эквивалентно 500 мг азитромицина соответственно, вспомогательные вещества : крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат Фармакодинамика Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот. По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени. ЗИТМАК® обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Аэробные грам-положительные микроорганизмы Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila. Анаэробные микроорганизмы Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus. Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину. Показания к применению - фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит - острый и хронический бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония - хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori - гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит Способ применения и дозы ЗИТМАК® таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, ЗИТМАК® назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку. Для лечения детей также рекомендуется применять детские лекарственные формы ЗИТМАК®: ЗИТМАК® 125, таблетки, покрытые пленочной оболочкой; ЗИТМАК® 100 и ЗИТМАК® 200, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной. Детям старше 6 лет рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК® по следующей схеме: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); При болезни Лайма: в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10мг/кг/сутки. Хроническая мигрирующая эритема: курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг – в 1-й день и 10 мг/кг – в последующие, со 2 по 5 дни. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела однократно в течение 3 суток в составе комбинированной терапии. Побочные действия Часто (1/100, < 1/10) - тошнота, рвота, диарея, боль в животе Нечасто (1/1000, < 1/100) - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита Редко(1/1000, < 1/100) - головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия - тромоцитопения - агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница - парестезии, астения - нарушение слуха, глухота и шум в ушах - тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT - изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит - транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит - реакции гиперчувствительности: покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - артралгия Очень редко (1/10000, < 1/1000) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность - усталость, конвульсии - изменение вкуса и обоняния - вагинит, кандидоз, суперинфекции - анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти) Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание/мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Противопоказания - гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику из группы макролидов - тяжелые нарушения функции печени и почек - детский возраст до 6 лет - I триместр беременности, период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении ЗИТМАК® с: - антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата - циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего - теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального) - варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином - дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина - эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности) - тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм) - линкозамидами, понижают эффект препарата - этанол, пища замедляют и понижают всасывание - циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фелодипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность - карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросо