(аспирин/глицин)

Торговое название Годасал ® Международное непатентованное название Ацетилсалициловая кислота Лекарственная форма Таблетки, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: кислота ацетилсалициловая 100 мг вспомогательные вещества: глицин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонный ароматизатор, натрия сахарин. Описание Таблетки белого или светло-желтого цвета круглой формы, с двояко-выпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, с лимонным запахом. Фармакотерапевтическая группа Ингибитор агрегации тромбоцитов, антикоагулянты (исключая гепарин). Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01А С06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Ацетилсалициловая кислота разлагается на активный первичный метаболит салициловую кислоту до, во время и после абсорбции. Метаболиты в первую очередь выделяются почками. Помимо салициловой кислоты другими главными метаболитами являются салицилуровая кислота (конъюгат глицина салициловой кислоты), салицилфенол глюкоуронид (эфир салициловой кислоты), салицилацетилглюкоуронид (эфир салициловой кислоты), а также гентизиновая кислота и её конъюгат глицина, образующиеся в результате оксидации салициловой кислоты. В зависимости от галеновой формы резорбция ацетилсалициловой кислоты после приёма внутрь является быстрой и полной. Ацетиловый остаток ацетилсалициловой кислоты частично подвергается гидролизу в процессе прохождения через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Максимальные уровни концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме достигаются через 10 – 20 минут, а у салицилатов вообще – через 0,3 – 2 часа. Кинетика удаления салициловой кислоты в большой мере зависят от дозы, так как мощность метаболизма салициловой кислоты ограничена (время полураспада колеблется от 2 до 30 часов). Время полураспада ацетилсалициловой кислоты составляет только несколько минут, в то время как время полураспада салициловой кислоты – 2 часа после приёма дозы, составляющей 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 4 часа после приёма дозы, составляющей 1 г, и 20 часов после приёма 5 г. Фиксация протеина плазмы у людей зависит от концентрации. У ацетилсалициловой кислоты приводятся величины от 49% до более 70%, величины салициловой кислоты колеблются от 66% до 98%. После приёма ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота обнаружена в спинномозговой жидкости и синовиальной жидкости. Салициловая кислота попадает в плаценту и выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Ацетилсалициловая кислота оказывает необратимое действие как ингибитор агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует производство простациклина (простагландина, ингибирующего агрегацию тромбоцитов и расширяющего кровеносные сосуды) в эндотелиальных клетках стенок сосудов. Этот эффект обратим. Как только ацетилсалициловая кислота выводится из крови, ядросодержащие эндотелиальные клетки опять начинают производить простациклин. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь в дозах от 0,5 до 1 г для лечения умеренной боли и боли средней тяжести, а также для понижения повышенной температуры. Она также применяется для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний (например, ревматоидного артрита). В этом случае принимают более высокие дозы от 4 до 8 г в день, разделённые на несколько отдельных доз. Показания к применению - для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда - для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда - для вторичной профилактики инсульта - для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА - для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии - для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование) Способ применения и дозы Нестабильная стенокардия Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день). Острый инфаркт миокарда Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день). Профилактика повторных инфарктов Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день). Послеоперационное применение после хирургических вмешательств или операций на артериальных сосудах (например, после аортокоронарного венозного шунтирования, во время перкутанной транслюминальной коронарной ангиопластики) Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день). Оптимальным временем для начала лечения с помощью после аортокоронарного венозного шунтирования является 24 часа после проведения хирургического вмешательства. Профилактика транзиторной ишемической атаки головного мозга и инфарктов головного мозга после проявления предшествующих стадий Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день). Таблетки можно проглатывать целиком, запив большим количеством жидкости (например, стаканом воды), желательно после еды, рассасывать или разжевывать. По мере необходимости можно выпить дополнительное количество жидкости. Годасал® предназначен для длительного лечения. Вопрос о продолжительности лечения должен решать лечащий врач. Побочные действия Часто - желудочно-кишечные расстройства (изжога, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, микрокровотечения) Иногда - скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии - язвы желудка или кишечника, в редких случаях приводящие к прободению - реакции повышенной чувствительности (кожные реакции) Редко - головная боль, головокружение, потеря ориентации, нарушение слуха или звенящий шум в ушах, особенно у детей и пожилых (при пере-дозировке) - реакции повышенной чувствительности (тяжелые кожные реакции – мультиформная экссудативная эритема с падением артериального давления), приступы одышки, бронхоспазма, отек Квинке у больных бронхиальной астмой - кровотечения (носовые, десневые, кожи с удлинением времени кровотечения) Очень редко - тяжелые кровотечения (церебральные у пациентов с артериальной гипертензией и/или одновременным лечением антикоагулянтами) - повышение ферментов печени - нарушение функции почек - гипогликемия - приступ подагры (из-за уменьшение выделение мочевой кислоты) Противопоказания - повышенная чувствительность к активному ингредиенту ацетилсалициловой кислоте, или к какому-либо из вспомогательных веществ, содержащихся в препарате - наличие в анамнезе приступов астмы или другой аллергической реакции на салицилаты или другие нестероидные анальгетики/антифлогистики - острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки - склонность к кровотечениям (геморрагический диатез) - тяжелая печеночная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность - тяжелая сердечная недостаточность - одновременное лечение метотрексатом в дозировке 15 мг или более в неделю - гипопротромбинемия - III триместр беременности при приеме 150 мг Годасал® Лекарственные взаимодействия Необходимо принимать во внимание следующие виды взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами: - иммуносупрессорами (циклоспорином, такролимусом) Повышение эффекта вплоть до точки повышенного риска нежелательной реакции на: