этодолак (etodolac)
Описание
этодолак (etodolac) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ЭТОВА Международное непатентованное название Этодолак Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг и 500 мг Состав Дозировка 400 мг Одна таблетка содержит активное вещество – этодолак 400 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, кремния диоксида коллоидальный, магния стеарат. состав оболочки: опадрай коричневый 03B86607 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)) Дозировка 500 мг активное вещество – этодолак 500 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, кремния диоксида коллоидальный, магния стеарат. состав оболочки: опадрай желтый 03B82459 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый (Е172)) Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розовато-коричневые овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 400 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 500 мг) Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Этодолак. Код АТX М01АВ08 Фармакологические свойства Фармакокинетика ЭТОВА хорошо всасывается при пероральном применении и достигает пиковой концентрации в плазме приблизительно за 1 час после приема. Пик концентрации в плазме составляет 18 мкг/мл. Хорошо связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии варьирует между 1,2 % и 4,7 %. Биодоступность составляет 68 мкг/мл/ч, период полувыведения 7 часов, объем распределения 0,4 л/кг, клиренс плазмы 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака не меняется под воздействием пищи и антацидов. Этодолак более чем на 99% соединяется с белками плазмы, главным образом с альбумином. Период полураспада плазмы этодолака длится примерно 7 часов. Этодолак активно метаболизируется в печени. Метаболиты включают в себя 6-, 7- и 8-гидроксилированный этодолак и этодолак глюкуронид. Метаболиты гидроксилированного этодолака подвергаются глюкуронированию,c последующей экскрецией через почки и частичному выводу с калом. Примерно 1% дозы этодолака выводится из организма без изменений с мочой, а 72% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата вместе с метаболитом. Фармакодинамика ЭТОВА является индолпроизводным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). ЭТОВА отличается от других нестероидных противовоспалительных средств наличием тетрагидропираноиндолового ядра, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления, и, таким образом, снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину и кининам). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-2), а также обладает урикозурической активностью. Показания к применению - для снятия болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите Способ применения и дозы Рекомендованная суточная доза препарата ЭТОВА составляет 1-2 таблетки (400-800 мг) в 1 или 2 приема, принимать после еды. Максимальная суточная доза составляет 800 мг. Таблетку не разжевывать и запивать полным стаканом воды. После наблюдения за эффектом первоначальной терапии ЭТОВА, доза и частота приема должны быть скорректированы с учетом эффекта терапии. Дозировка таблеток ЭТОВА, как правило, не требует корректировки у пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. У таких пациентов ЭТОВА следует использовать с осторожностью, так как применение других НПВП, может дополнительно снижать функцию почек у пациентов с нарушенными функциями мочевыделительной системы. Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется. Побочные действия - потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, вздутие живота, запор, изжога, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (возможна перфорация или кровотечение, иногда и со смертельным исходом), ректальное кровотечение - кратковременное и умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки крови, токсический гепатит - крапивница, фоточувствительность, зуд, мультиформная эритема, бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке, буллезные дерматозы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, звон в ушах, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезия, тремор, слабость, нервозность, сонливость, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболеваниями соединительной ткани) - ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва - гипертензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулиты - дизурия (болезненное мочеиспускание), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, задержка жидкости и электролитов - гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения - насморк, боль в горле, симптомы гриппа, охриплость голоса, нарушение глотания, астения, озноб, лихорадка - образование гематом, небольшие кровотечения. Клинические испытания и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах), может быть связано с повышенным риском развития артериальной тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации. Противопоказания - гиперчувствительность к этодолаку или другим компонентам препарата, другим нестероидным противовоспалительным препаратам - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной (в том числе в анамнезе) - желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе) -указания в анамнезе на развитие триады симптомов (астма, ринит, аллергическая сыпь или отек Квинке) после применения аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов - детский и подростковый возраст до 18 лет -тяжелая форма почечной, печеночной и сердечной недостаточности - беременность и период лактации - для лечения послеоперационных болей в качестве аортокоронарного шунтирования (АКШ). Лекарственные взаимодействия Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз). Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина. Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения). Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов. Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови). Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата. При одновременном применении этодалак ослабляет действие диуретиков. При комбинированном применении с другими НПВС повышается риск развития пептической язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений. Особые указания Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении низкой дозой и короткого курса под контролем симптомов. Применение ЭТОВА с другими НПВС следует избегать. Соответствующий контроль и консультации необходимы пациентам с гипертонией и/или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как задержка жидкости и отеки были зарегистрированы
