эпросортан (eprosartan)
Описание
эпросортан (eprosartan) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название препарата Теветен® Международное непатентованное название Эпросартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 600, мг Состав Одна таблетка, содержит активное вещество : эпросартана мезилата 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная, состав оболочки: Опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, титана диоксид (Е171)). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с маркировкой «5046» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Ангиотензина II антагонисты. Код АТС С09СА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь разовой дозы 300 мг абсолютная биодоступность - примерно 13%. Максимальная концентрация (Cmax) эпросартана в плазме определяется через 1-2 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации эпросартана прямо пропорциональны принятой дозе в интервале 100-200 мг, и менее пропорциональны при приеме дозы 400-800 мг. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 5-9 ч. Эпросартан практически не накапливается в организме при длительном приеме. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается задержка абсорбции (<25%) с незначительными изменениями Cmax и площади под кривой (AUC). Связь с белками плазмы крови - высокая (98%) и сохраняется постоянной во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Пол, возраст, нарушения функции печени и почечная недостаточность легкой и средней тяжести не влияют на степень связывания эпросартана с белками плазмы крови, но этот показатель может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Эпросартан практически не образует метаболитов и выводится в основном в неизмененном виде - с калом 90%, с мочой - 7% при приеме внутрь. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный препарат. Билиарная и почечная экскреция также участвуют в выведении эпросартана. Объем распределения - 13 л, общий клиренс - 130 мл/мин. В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования. При печеночной недостаточности значения AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования. При лечении эпросартаном у больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина (КК) от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmах на 30%, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. Фармакодинамика Эпросартан – активное вещество препарата Теветен® - является непептидным небифениловым нететразоловым антагонистом рецепторов ангиотензина (АТ) II, который селективно связывается с рецепторами AT1. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор и первично активный гормон системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играющий значительную роль в патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и выброс альдостерона. Доказано, что ангиотензин II способствует гипертрофии миокарда и сосудов, оказывая воздействие на клеточный рост кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток. Эпросартан противодействует влиянию ангиотензина II на артериальное давление, почечный кровоток и секрецию альдостерона. Контроль артериального давления поддерживается в течение 24 часов, при назначении первой дозы не наблюдается ортостатической гипотензии. Прерывание лечения не приводит к быстрому обратному повышению артериального давления. У пациентов с гипертензией снижение артериального давления не вызывает изменения частоты сердечных сокращений. Доказано, что при приеме 600 мг Теветена® в день снижается риск развития цереброваскулярных осложнений (транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт) на 12% и сердечно-сосудистых осложнений (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии и фатальная мерцательная аритмия) на 30%. У пациентов с артериальной гипертензией Теветен® не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови, определяемых натощак. Кроме того, Теветен® не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Теветен® не нарушает функционирование механизмов почечной ауторегуляции. Доказано, что эпросартан повышает средние показатели эффективного почечного плазмотока. Теветен® поддерживает почечную функцию у пациентов с первичной артериальной гипертензией, сопровождающейся почечной недостаточностью. Теветен® не снижает скорость клубочковой фильтрации у больных с артериальной гипертензией или с различной степенью почечной недостаточности. Теветен® обладает натрийуретическим эффектом у лиц, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием поваренной соли. Теветен® можно назначать больным с эссенциальной гипертензией и пациентам с различной степенью почечной недостаточности без опасения задержки натрия или нарушения почечной функции. Теветен® не влияет на выведение мочевой кислоты с мочой. Теветен® не усиливает эффекты, связываемые с брадикинином (вследствие подавления ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)), например, кашель. Частота возникновения кашля при приеме Теветен® достоверно ниже, чем при приеме ингибиторов АПФ, и практически не отличалась от таковой в группе больных, принимавших плацебо. У большинства пациентов максимальное снижение артериального давления наблюдается через 2-3 недели от начала лечения. Показания к применению - эссенциальная артериальная гипертензия Способ применения и дозы Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Для лиц пожилого возраста и больных, страдающих печеночной недостаточностью, подбора начальной дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность лечения Теветеном® не ограничена. Побочные действия Очень часто - головная боль Часто - головокружение, астения - кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница) - тошнота, рвота, диспепсия, диарея Нечасто - снижение артериального давления (АД) - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек Сообщения из постмаркетинговой практики с неустановленной частотой - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии) Противопоказания - повышенная чувствительность к эпросартану или любому другому компоненту препарата - двусторонняя реноваскулярная гипертензия с гемодинамическими проявлениями или тяжелая степень стеноза почечной артерии единственной функционирующей почки - редкие врожденные нарушения, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Клинически значимых взаимодействий препарата не наблюдалось. Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства эпросартана не изменяются при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом. Теветен® усиливает гипотензивный эффект при одновременом применении с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов (нифедипин в форме медленного высвобождения). Теветен® можно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в том числе с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой). При назначении препаратов лития однов
