эпинефрин (epinephrine)
Описание
эпинефрин (epinephrine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Адреналин-Здоровье Международное непатентованное название Эпинефрин Лекарственная форма Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - адреналина гидротартрата 1,82 мг вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций Описание Прозрачный бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин. Код АТХ С01СА24. Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро вса-сывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутри-венном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипер-тензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен. Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов. Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жид-кости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Показания к применению аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, пе-реливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами купирование острых приступов бронхиальной астмы артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная) гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина асистолия, остановка сердца продление действия местных анестетиков AV блокада III степени, остро развившаяся Способ применения и дозы Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный. Взрослые. Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде. Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоро-стью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин). Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут. Дети. Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно. Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год – 0,1 мл, 2 года – 0,2 мл, 3-4 года – 0,3 мл, 5 лет – 0,4 мл, 6-12 лет – 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз). Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа. Побочные действия Часто: головная боль тревожное состояние тремор тошнота, рвота анорексия гипергликемия Нечасто: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия) одышка нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна мышечные подергивания психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дез-ориентация) нарушение памяти агрессивное или паническое поведение шизофреноподобные расстройства, паранойя повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсона) ангионевротический отек, бронхоспазм кожная сыпь, мультиформная эритема повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей Редко: желудочковые аритмии, боль в грудной клетке изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т) затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии пред-стательной железы) гипокалиемия отек легких боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократ-ных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосу
