эналаприл (enalapril)
Описание
эналаприл (enalapril) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Энам ® Международное непатентованное название Эналаприл Лекарственная форма Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 2,5 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 5 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 10 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная, цинка стеарат Описание Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «2.5» и с риской - на другой стороне (для дозировки 2.5 мг) Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «5» и с риской - на другой стороне (для дозировки 5 мг) Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «10» и с риской - на другой стороне (для дозировки 10 мг) Фармакотерапевтическая группа Сердечно - сосудистая система. Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента АКФ ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл. Код АТХ C 09АА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь эналаприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность препарата составляет 53 - 74%, связывание с белками плазмы крови - 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12 - 24 часа. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) эналаприлата - 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60%, через кишечник - 33%. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе. Фармакодинамика Энам – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина - II. Энам является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, снижает давление в правом предсердии в малом кругу кровообращения, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения. Показания к применению - различные формы артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) Способ применения и дозы Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи. Для пациентов не получающих диуретики - рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг в сутки в один или два приема. Для пациентов получающих диуретики - с целью профилактики гипотензии, за 1 - 2 дня до назначения Энама, диуретик следует отменить. В случае невозможности отменить диуретик, рекомендуемая начальная доза Энама - 2,5 мг. При хронической сердечной недостаточности Начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Эффект от приема препарата следует ожидать 3 - 4 дня. Необходим постоянный контроль артериального давления. Затем рекомендуется прием 2,5 мг 2 раза в сутки в течении 3 - 4 дней. Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. На 3 - 4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в один или два приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт.ст. Максимальная суточная доза – 40 мг. Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт.ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального артериального давления, то используют небольшие дозы Энама - 2,5 или 5 мг в сутки. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг в сутки). При почечной недостаточности Для пациентов, у которых клиренс креатинина выше 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не выше 3 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуемая начальная доза не более 2, 5 мг в сутки. Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2,5 мг в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженной снижении артериального давления дозу Энама постепенно уменьшают. Побочные действия Очень часто ( ≥ 1/10) - затуманенное зрение - головокружение - кашель - тошнота - астения Часто (от ≥ 1/100 до <1/10): - головная боль, депрессия - гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия - одышка - диарея, боль в животе, изменение вкуса - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани - усталость - гиперкалиемия, увеличение креатинина в плазме крови Нечасто (от ≥ 1/1,000 до <1/100) - анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая) - гипогликемия - спутанность сознания, сонливость , бессонница, нервозность, парестезии, головокружение - сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения, у пациентов с повышенным риском - ринорея, боль в горле, охриплость, бронхоспазм/астма - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептическая язва - потоотделение, зуд, крапивница, алопеция - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия - импотенция - судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - увеличение мочевины в плазме, гипонатриемия Редко (от ≥ 1/10,000 до <1/1,000) - нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокритного числа, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания - бессонница, нарушение сна - феномен Рейно - инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония - стоматит/афтозные язвы, глоссит - печеночная недостаточность, гепатиты, в том числе гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, включая некроз, холестаз, желтуха - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырч
