циклоспорин (ciclosporin)
Описание
циклоспорин (ciclosporin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Икервис® Международное непатентованное название Циклоспорин Лекарственная форма Капли глазные 1мг/мл, эмульсия Состав 1 мл раствора содержит активное вещество -циклоспорин 1мг вспомогательные вещества: триглицериды со средней длиной цепи, тилоксапол, цеталкония хлорид, глицерол, полоксамер 188, натрия гидроксид0.1М (до рН 7±0.5), вода для инъекций Описание Раствормолочно-белого цвета Фармакотерапевтическая группа Органы чувств. Офтальмологические препараты. Препараты для лечения заболеваний глаздругие. Циклоспорин. Код АТXS01XA18 Фармакологические свойства Фармакокинетика Формальных фармакокинетических исследований по применению препарата Икервис с участием людей не проводилось. Концентрация препарата Икервис в крови измерялась с помощью специфической жидкостной хроматографии высокого давления/масс-спектрометрии. У 374 пациентов в двух исследованиях по оценке эффективности измерялась концентрация циклоспорина в плазме перед назначением препарата и спустя 6 месяцев и 12 месяцев лечения. После инстилляций препаратаИкервис на протяжении 6 месяцев один раз в день у 327 пациентов этот показатель был ниже нижнего предела обнаружения (0,050 нг/мл), а у 35 пациентов – ниже нижнего предела количественного определения (0,100 нг/мл). У восьми пациентов определялись измеряемые значения, не превышающие 0,206 нг/мл, которые можно считать пренебрежительно малыми. У трех пациентов показатели превосходили верхний предел количественного обнаружения (5 нг/мл), однако они уже принимали циклоспорин внутрь в постоянной дозе, что допускалось протоколом исследования. После 12 месяцев лечения значения были ниже предела обнаружения у 56 пациентов и ниже нижнего предела количественного определения у 19 пациентов. У семи пациентов определялись значения от 0,105 до 1,27 нг/мл, которые считались пренебрежительно малыми. У двух пациентов показатели превосходили верхний предел количественного обнаружения, однако они также принимали циклоспорин внутрь в постоянной дозе с момента включения в исследование. Фармакодинамика Механизм действия и фармакодинамические эффекты Циклоспорин (циклоспорин А) – это циклический полипептидный иммуномодулятор, оказывающий иммуносупрессивное действие. Установлено, что препарат увеличивает продолжительность выживаемости аллогенных трансплантатов и значительно улучшает выживаемость любых трансплантатов всех солидных органов. Было доказано, что циклоспорин также оказывает противовоспалительное действие. Циклоспорин подавляет развитие клеточно-опосредованных реакций. Было доказано, что циклоспорин ингибирует выработку и высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкин 2 (IL-2) или фактор роста Т-клеток (TCGF), а так же повышает высвобождение противовоспалительных цитокинов. Циклоспорин, блокирует покоящиеся лимфоциты в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Все имеющиеся данные доказывают, что циклоспорин оказывает специфическое обратимое действие на лимфоциты и не подавляет гематопоэз, а также не оказывает влияния на функцию фагоцитов. У пациентов с синдромом сухого глаза,заболевания, связанного с иммуновоспалительным механизмом, циклоспорин после местного применения пассивно всасывается в инфильтраты из Т-лимфоцитов в роговице и конъюнктиве и инактивирует фосфатазу кальциневрина. Циклоспорин-индуцированная инактивация кальциневрина ингибирует дефосфорилирование фактора транскрипции NF-AT и предотвращает транслокацию последнего в ядро, блокируя высвобождение провоспалительных цитокинов типа IL-2. Показания к применению Лечение тяжелого кератита у взрослых пациентов с синдромом сухого глаза при отсутствии улучшения на фоне терапии препаратами искусственной слезы Способ применения и дозы В конъюнктивальный мешок 1 раз в день перед сном по 1 капле в один или оба пораженных глаза. Перед применением следует встряхнуть тюбик – капельницу для однократного применения.Одного тюбика-капельницы для однократного применения достаточно для закапывания в оба глаза. Неиспользованная эмульсия должна быть немедленно удалена в отходы. Следует рекомендовать пациентам проводить носослезную окклюзию, закрывая глаза на 2 минуты после применения препарата с целью снижения системного всасывания. Это может привести к снижению числа системных побочных эффектов и к повышению местной активности. При применении более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, препараты следует использовать как минимум с 15-минутным интервалом. Икервис® следует применять последним. Эффективность лечения следует оцениватьне реже 1 раза в 6 месяцев. Открытую тюбик-капельницу для однократного применения с остатками эмульсии следует утилизировать сразу после применения. Побочные действия Большинствопобочных реакций при применении лекарственного препарата Икервис® в клинических исследованиях отмечались со стороны глаз и имели легкую или умеренную степень тяжести. Очень часто (≥1/10) -боль в месте применения Часто(1/100 <1/10) - эритема век - гиперемия глаз - затуманиваниезрения - усиление слезоотделения - отек век - гиперемияконъюнктивы - раздражение глаз - боль в глазах - раздражение в месте применения - эритема в месте применения - слезотечение в месте применения Нечасто(1/1000 <1/100) - бактериальный кератит - опоясывающий герпес с поражением глаз - отек конъюнктивы - нарушение слезоотделения - выделения из глаз - зуд в области глаз - раздражение конъюнктивы - конъюнктивит - ощущение инородного тела в глазу - налёт на глазах - кератит - блефарит - декомпенсация роговицы - халазион - инфильтраты в роговице - рубцы роговицы - зуд в области век - иридоциклит - реакция в месте применения - дискомфорт в месте применения - зуд в месте применения - ощущение инородного тела в месте применения Противопоказания - повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу препарата - активные инфекции глаз или окружающих тканей либо подозрение на них - беременность и период лактации - детский и подростковыйвозраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Препарат Икервис® не изучался в исследованиях по оценке взаимодействия.Одновременноеприменение препарата Икервисс глазными каплями, содержащими кортикостероиды, может снизить защиту организма в отношении инфекций и злокачественных новообразований, и усилить действие циклоспорина на иммунную систему. Особые указания Препарат Икервис® не изучался у пациентов с герпетическим поражением глаз в анамнезе и поэтому следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов. Контактные линзы Применение препарата у пациентов, носящих контактные линзы, не изучалось. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с тяжелым кератитом. Передприменением глазных капель перед сном следует снимать контактные линзы и надеватьих только после пробуждения. Сопутствующая терапия Имеется ограниченный опыт применения препарата Икервис®у пациентов с глаукомой. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем использовании препарата Икервис®у таких пациентов, в особенности на фоне лечения бета-адреноблокаторами, которые, как известно, снижают секрецию слезы. Влияние на иммунную систему Лекарственные препараты, влияющие на иммунную систему, в том числе циклоспорин, могут снизить защиту организма в отношении инфекций и злокачественных новообразований. Одновременное применение препарата Икервис®с глазными каплями, содержащими кортикостероиды, может усилить действие препарата Икервисна иммунную систему. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, в том числе циклоспорин, повышен риск развития инфекций. Могут развиваться как генерализованные, так и местные инфекции. Возможно также нарастание тяжести уже существующих инфекций. Случаи инфекций изредкавозникали при применении лекарственного препарата Икервис®. Пациенты детского и подросткового возраста Европейское агентство лекарственных средств отказалось от права требовать исполнения обязательств по представлению результатов исследований препарата Икервис®у детей и подростков с синдромом сухого глаза. Приме
