циклезонид (ciclesonide)
Описание
циклезонид (ciclesonide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Альвеско® Международное непатентованное название Циклезонид Лекарственная форма Аэрозоль для ингаляций дозированный, 40 мкг, 80 мкг, 160 мкг Cостав Одна ингаляционная доза содержит активное вещество - циклезонид 0,04 мг, 0,08 мг или 0,16 мг, вспомогательные вещества: норфлуран (HFA–134а), этанол. Описание Бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикостероиды. Код АТС R03B A08 Фармакологические свойства Фармакокинетка Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклезонида показало, что при пероральном приеме степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклезонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклезонида, и <1% для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма. Накопление циклезонида у здоровых пациентов в легких - свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы – свыше 50%. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклезонида внутрь менее 1%, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия. После внутривенного введения здоровым пациентам циклезонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Объем распределения составляет в среднем 2.9 л/кг для циклезонида и 12.1 л/кг для дез-циклезонида. Процент циклезонида, связанного с белками плазмы крови, около 99%, и процент активного метаболита - 98-99%, показывают почти полное связывание циркулирующего циклезонида/активного метаболита с белками плазмы крови. Циклезонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклезонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством CYP3A4 катализа. Клиренс циклезонида составляет около 152 л/час и дез-циклезонида - около 228 л/час, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью. Циклезонид выводится, главным образом, с калом, как после перорального, так и после внутривенного введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с астмой Фармакокинетика циклезонида у пациентов с легкой степенью астмы по сравнению со здоровыми пациентами не меняется. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется. Так как активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились. У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный период полувыведения и небольшое увеличение времени удержания дез-циклезонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах. Фармакодинамика Альвеско имеет низкое сродство к рецепторам глюкокортикоидов (примерно в 8 раз ниже, чем у дексаметазона). После пероральной ингаляции циклезонид ферментативно преобразовывается в легких в активный метаболит, дез-циклезонид. Дез-циклезонид обладает выраженным противовоспалительным эффектом благодаря высокому сродству к рецепторам глюкокортикоидов (приблизительно в 12 раз выше, чем у дексаметазона). Применение Альвеско® в рекомендованных дозах показывает удовлетворительное соотношение между местным противовоспалительным эффектом и системным эффектом кортикостероидов, что объясняется следующими фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами действующего вещества: высокий клиренс, незначительное содержание в тканях по сравнению с легкими, относительно короткий период полувыведения, низкая оральная биодоступность, высокий уровень связывания с протеином, низкое сродство метаболитов, кроме дез-циклезонида, и низкое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Длительное удержание дез-циклезонида в легких (до 24 часов) позволяет поддерживать потенциал однократного приема Альвеско®. Лечение ингаляционным циклезонидом также замедляет рост воспалительных клеток (общие эозинофилы) и воспалительных медиаторов в слюне. Показания к применению - бронхиальная астма Способ применения и дозы Альвеско® применяют только для пероральной ингаляции. Альвеско® должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно. Не рекомендуется прекращать лечение резко. Альвеско® дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания. Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 лет. Астма легкой степени 160 мкг один раз в день Астма средней степени 160-320 мкг один раз в день Астма тяжелой степени 320 – 640 мкг один раз в день или 320 мкг два раза в день Астма, зависящая от пероральных кортикостероидов 320 - 640 мкг два раза в день Облегчение симптомов наступает через 24 часа после приема Альвеско®. Эффективной поддерживающей дозой для взрослых и подростков является 80 микрограммов один раз в день. Дети старше 6 лет Рекомендованная ежедневная доза 80-160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день. Если астма у детей хорошо контролируется, можно принять решение о переходе на дозу в 40 микрограммов один раз в день. Альвеско® может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus. Особые группы пациентов Нет необходимости в корректировке дозы у пожилых пациентов или у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные кортикостероиды У пациентов с тяжелой степенью хронической астмы, которые зависят от пероральной терапии кортикостероидами (например, преднизолоном), доза Альвеско® составляет 640 мкг дважды в день. Для перевода пациентов с перорального стероида на Альвеско®, пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско® (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным кортикостероидом. Доза перорального стероида должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2.5 мг каждый раз. Доза Альвеско® должна быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных кортикостероидах. Переход с других ингаляционных кортикостероидов на Альвеско® У пациентов, симптомы астмы которых успешно контролируются с помощью предыдущего лечения, начальная доза Альвеско® может составить половину дневной дозы Беклометазона / Бронходилятатор. Пациенты, симптомы астмы которых плохо контролируются, могут перейти с предыдущего препарата на Альвеско® из расчета дозы микрограмм на микрограмм, вплоть до максимальной дозы, разрешенной для взрослых, подростков и детей. Инструкция по использованию ингалятора Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль. Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства. 1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи. Убедитесь, что он чистый и сухой. 2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец – под мундштуком. 3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор. 4. Поместите мундштук в рот и сомкните губы вокруг него. 5. Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между гу
