цефподоксим (cefpodoxime)
Описание
цефподоксим (cefpodoxime) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Песеф Международное непатентованное название Цефподоксим Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 200 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – цефподоксима проксетил 130,45 мг или 260,90 мг (эквивалентно цефподоксиму 100 или 200 мг соответственно) вспомогательные вещества : кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза. состав оболочки: вода очищенная, опадрай белый IH. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и с гравировкой «С1» на одной стороне (для дозировки 100 мг) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и с гравировкой «С7» на одной стороне (для дозировки 200 мг) Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики для системного использования. Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим. Код АТХ J01DD13 Фармакологические свойства Фармакокинетика Цефподоксима проксетил – пролекарство, всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита – цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 % принятого цефподоксима всасывается системно. Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима. При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет около 2–3 ч и период полувыведения (Т 1/2 ) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение C max составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл – при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл – при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч. От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29 % – с белками плазмы. ПЕСЕФ хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч – около 0,52 мкг/г, через 12 ч – около 0,19 мкг/г, что составляет около 70 - 80 % от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках – 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 – 100 % от концентрации в плазме крови. ПЕСЕФ® проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК 90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Haemophilus influenzae . Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК 90 для следующих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis - в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой. Применение у лиц пожилого возраста У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (C max , AUC (площадь под кривой) и T max ) остаются неизменными. Применение у пациентов с нарушением функции почек У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период полувыведения увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно. Применение у пациентов с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т 1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы. Фармакодинамика ПЕСЕФ представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил – пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки. ПЕСЕФ показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов: аэробные грам-положительные микроорганизмы : - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина- зу), Staphylococcus saprophyticus - Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину) - Streptococcus pyogenes - Streptococcus agalactiae - Streptococcus spp . (группы C, F, G) аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: - Escherichia coli - Klebsiella pneumoniae - Proteus mirabilis - Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу) - Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis - Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу) - Citrobacter diversus - Klebsiella oxytoca - Proteus vulgaris - Providencia rettgeri - Haemophilus parainfluenzae анаэробные грам - положительные микроорганизмы : - Peptostreptococcus magnus Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter. Показания к применению инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes , Haemophilus influenzae или Moraxella ( Branchamella ) catarrhalis , включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит внебольничная пневмония, вызванная S . pneumoniae или H . Influenzae обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S . pneumoniae , H . Influenzae или M . Catarrhalis острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus Способ применения и дозировка ПЕСЕФ показан для приема внутрь во время еды. В следующей таблице представлены рекомендованные дозы, длительность лечения, контингент пациентов (от 12 лет и старше), кроме других указаний врача: Взрослые и подростки от 12 лет и старше Инфекция Общая суточная доза Режим дозирования Длительность лечения Инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes , Haemophilus influenzae или Moraxella ( Branchamella ) catarrhalis , включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит Синусит: 400 мг Другие инфекции верхних дыхательных путей: 200 мг Синусит: по 200 мг через каждые 12 ч Другие инфекции верхних дыхател-ных путей: по 100 мг (1/2 таблетки) через каждые 12 ч 5–10 дней Внебольничная пневмония, вызванная S . pneumoniae или H . Influenzae 400 мг по 200 мг через каждые 12 ч 14 дней Обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S . pneumoniae , H . Influenzae или M . Catarrhalis 400 мг по 200 мг через каждые 12 ч 10 дней Острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея или аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae 200 мг однократно однократно Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyoge
