фенофибрат (fenofibrate)
Описание
фенофибрат (fenofibrate) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Трайкор® Международное непатентованное название Фенофибрат Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – фенофибрат микронизированный 145 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия докузат, сахароза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая силонизированная, кросповидон, магния стеарат. состав оболочки: Опадрай ОY-В-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк, лецитин из соевых бобов, камедь ксантановая). Описание Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой 145 на одной стороне таблетки и логотипом «FOURNIER» - на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Фибраты. Фенофибрат. Код ATX C10AB05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Таблетки Трайкор 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг фенофибрата микронизированного в форме наночастиц. Всасывание. После приема внутрь Трайкора 145 мг Cmax (максимальная концентрация) фенофиброевой кислоты достигается через 2-4 ч. При длительном применении концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от прежней формулировки фенофибрата, Cmax в плазме крови и общее действие фенофибрата микронизированного в виде наночастиц (Трайкор 145 мг) не зависит от одновременного приема пищи (поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо от приема пищи). Распределение Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы. Метаболизм и выведение После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до фенофиброевой кислоты, которая является его основным активным метаболитом. В плазме фенофибрат не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме в печени. Фенофибрат выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 сут. фенофибрат выводится практически полностью. У пациентов пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется. Период полувыведения фенофиброевой кислоты (T1/2) - около 20 ч. При гемодиализе не выводится. Кинетические исследования показали, что фенофибрат не накапливается после однократного приема и при длительном применении. Фармакодинамика Трайкор - гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидов в организме за счет активации рецепторов PPAR-α (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом). Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации рецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III (апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апопротеин А-I (апо А-I) и апопротеин A-II (апо A-II). Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов и сопровождается высоким риском ИБС). В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо А-I, являющихся маркерами атерогенного риска. Существуют доказательства того, что фибраты могут снизить частоту событий, связанных с ишемической болезнью сердца, но не доказано снижение общей смертности при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%. В ходе клинического исследования было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином. Показания к применению В дополнение к диете и другим немедикаментозным методам лечения (физическая активность, снижение веса) при следующих состояниях: - тяжелая гипертриглицеридемия с низким уровнем холестерина высокой плотности или без него - смешанная гиперлипидемия при наличии противопоказаний или непереносимости к статинам - смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском в дополнение к статинам при недостаточной эффективности в коррекции уровня триглицеридов и холестерина высокой плотности Способ применения и дозы Препарат Трайкор 145 мг принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. В комбинации с диетой, Трайкор 145 мг назначается длительными курсами, эффективность которых следует периодически контролировать. Терапевтическую эффективность оценивают с помощью значений липидного спектра (общий холестерин, холестерин низкой плотности, триглицериды). Если в течение 3 месяцев не достигнуто улучшения показателей липидного профиля, следует рассмотреть возможность назначения дополнительной или альтернативной терапии. Взрослым назначают по 1 таблетке Трайкор 145 мг 1 раз в сутки. Пациенты, принимающие по 1 капсуле фенофибрата 200 мг, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг в сутки без дополнительной коррекции дозы. Пациенты, принимающие по одной таблетке фенофибрата 160 мг в сутки, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг без дополнительной корректировки дозы. Пациентам пожилого возраста без почечной недостаточности рекомендуется назначать стандартную дозу для взрослых. Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено. Побочные действия Во время плацебо контролируемых клинических исследований (n=2344) наблюдались следующие нежелательные эффекты: Часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм (умеренно выраженные) - повышение уровня трансаминаз печени Нечасто - головная боль - тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии - панкреатит - холелитиаз - кожные реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница - миалгия, миозит, мышечные спазмы, мышечная слабость - сексуальная дисфункция - повышение уровня креатинина в крови Редко - снижение уровня гемоглобина, снижение содержания лейкоцитов - гиперчувствительность - гепатит - алопеция, реакции фотосенсибилизации - повышение уровня мочевины в плазме крови - чувство усталости, головокружение Побочные эффекты, выявленные в период постмаркетинового применения (частота неизвестна): - интерстициальные пневмопатии - рабдомиолиз - желтуха, осложнения холелитиаза (напр., холецистит, холангит, желчная колика) - тяжелые кожные реакции (например, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) Противопоказания - повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата - печеночная недостаточность (включая цирроз печени и персистирующие нарушения печени неясной этиологии) - почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) - заболевания желчного пузыря - хр
