тофизопам (tofisopam)
Описание
тофизопам (tofisopam) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Грандаксин® Международное непатентованное название Тофизопам Лекарственная форма Таблетки Состав Одна таблетка содержит активное вещество - тофизопам 50 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая. Описание Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой "GRANDAX" на одной стороне и с риской на другой стороне, без или почти без запаха Фармакотерапевтическая группа Анксиолитики. Производные бензодиазепина Код АТХ N05BA23 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов. Фармакодинамика Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью. Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии. Показания к применению - неврозы и неврозоподобные состояния -психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями - синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия Способ применения и дозы Препарат применяется строго по назначению врача! Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг). Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16часов дня. Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза. При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель. Постепенного повышения дозы обычно не требуется. Побочные действия - снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм - головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение - экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд - напряжение мышц, боль в мышцах - угнетение дыхания Очень редко (<1/10000) - застойная желтуха - спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией Точных данных по частоте большинства побочных эффектов, описанных выше, не имеется. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам - декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс - в анамнезе - синдром остановки дыхания во время сна - ранне перенесенная кома -редкие наследственные нарушения в виде непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы и галактозы, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы - хронические психозы, фобии, навязчивые состояния - в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой - закрытоугольная глаукома - эпилепсия, сопровождающаяся судорожными припадками - I триместр беременности и период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с Грандаксином® возможно повышение плазменных концентраций препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4. Поэтому совместное применение Грандаксина® с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано. Одновременное применение Грандаксина® с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (опиоидные аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм Грандаксина®, что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм Грандаксина®, что приводит к его повышенным концентрациям в плазме крови. Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усиливать эффекты Грандаксина®. Бета-блокаторы могут замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения. Грандаксин может повышать уровень дигоксина в плазме крови. Следует избегать одновременного приема Грандаксина® с варфарином. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм Грандаксина®. Антацидные средства могут влиять на всасывание Грандаксина®. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм Грандаксина®. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина®. Грандаксин® ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Особые указания Необходима осторожность при лечении пациентов с хроническим респираторным дистрессом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с задержкой психического развития, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные эффекты препарата. Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а также органическим поражением головного мозга (например, артериосклерозом). У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать судорожные припадки. Препарат не рекомендуется назначать больным закрытоугольной глаукомой. Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92мг лактозы. Это следует учитывать пациентам, страдающим непереносимостью лактозы. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®. Препарат не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия данных об опыте применения препарата у детей) Беременность и период лактации Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата противопоказано в I триместре беременности; перед назначением препарата беременным женщинам следует тщательно оценить возможную пользу и риск лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, по
