тикагрелор (ticagrelor)
Описание
тикагрелор (ticagrelor) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое наименование Тривентин Международное непатентованное название Тикагрелор Лекарственная форма, дозировка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг Фармакотерапевтическая группа Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Тикагрелор Код АТХ B01AC24 Показания к применению Тривентин при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой (АСК), показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов: - с острым коронарным синдромом (ОКС) -инфарктом миокарда (ИМ) и высоким риском возникновения атеротромботических осложнений. Перечень сведений необходимых до начала применения Противопоказания - гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - наличие патологического кровотечения - внутричерепное кровоизлияние в анамнезе - печеночная недостаточность средней или тяжелой степени - совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Необходимые меры предосторожности при применении Риск развития кровотечения Как и при применении других антитромботических препаратов, при назначении тикагрелора следует оценить соотношение пользы от профилактики тромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений. Необходимо принять во внимание следующее: - предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Прием тикагрелора противопоказан пациентам с активным патологическим кровотечением, с внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе и тяжелой печеночной недостаточностью; - сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема тикагрелора); Отсутствуют данные о применении тикагрелора и гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитами; тикагрелор может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении тикагрелора и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение. Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию тикагрелором. Хирургические операции Пациенты должны сообщить терапевту и стоматологам, что они принимают тикагрелор, до того, как будет спланирована любая хирургическая операция, и до начала приема нового лекарственного препарата. Если пациенту предстоит плановая операция, в связи с чем антитромботический эффект нежелателен, прием тикагрелора следует прекратить за 7 дней до хирургического вмешательства. Пациенты, перенесшие ишемический инсульт Пациенты с ОКС, ранее перенесшие ишемический инсульт, могут проходить терапию тикагрелором в течение не более 12 месяцев. Печеночная недостаточность Пациентам с острой печеночной недостаточностью противопоказано применение тикагрелора. Опыт применения тикагрелора у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью является небольшим, в связи с чем, рекомендуется проявлять осторожность при лечении этих больных. Пациенты с риском развития брадикардии В связи с раннее выявленными данными по бессимптомным желудочковым асистолиям, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада 2-ой или 3-ей степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности тикагрелора. Поэтому, в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать тикагрелор таким пациентам. Кроме того, следует соблюдать осторожность при приеме тикагрелора одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызвать брадикардию. Одышка Одышка, отмеченная при применении тикагрелора, обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронихиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) могут иметь увеличенный абсолютный риск возникновения одышки при приеме тикагрелора. Тикагрелор следует использовать с осторожностью пациентами с бронхиальной астмой, ХОБЛ в анамнезе. Механизм до настоящего времени не установлен. Если у пациента развился новый эпизод, одышка сохранилась или усилилась, необходимо провести полное обследование. Если установлено, что одышка вызвана терапией тикагрелором, прием препарата следует прекратить. Повышение креатинина Во время лечения тикарелором уровни креатинина могут повыситься. Механизм не выяснялся. Почечную функцию следует проверять согласно рутинной клинической практике. У пациентов с АКШ рекомендуется проверять уровень креатинина через месяц с начала терапии тикагрелором, обращая особое внимание на пациентов ≥ 75 лет, пациентов со средней/тяжелой почечной недостаточностью и на тех, кто получал сопутствующее лечение блокаторами рецепторов ангиотензина-II (ARB). Повышение мочевой кислоты Следует соблюдать меры предосторожности при приеме тикагрелора пациентами, у которых в анамнезе есть гиперурикемия или подагрический артрит. В качестве меры предосторожности, использование тикагрелора у пациентов с мочекислой нефропатией не рекомендуется. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) О случаях тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) сообщается очень редко при применении тикагрелора. ТТП характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, связанной с неврологическими признаками, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Другие Совместный прием тикагрелора и высокой поддерживающей дозы АСК (более 300 мг) не рекомендуется. Прекращение терапии Досрочное прекращение любой антиагрегантной терапии, в том числе тикагрелором, может привести к повышению риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний или риска инфаркта миокарда, как следствие основного заболевания. Поэтому, следует избегать преждевременного прекращения терапии. Дети Безопасность и эффективность тикагрелора у детей младше 18 лет не установлена. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Тикагрелор является, прежде всего, субстратом CYP3A4 и слабым ингибитором CYP3A4. Тикагрелор также является субстратом Р-гликопротеина и слабым ингибитором Р-гликопротеина и может увеличить воздействие субстратов Р-гликопротеина. Влияние других лекарственных препаратов на препарат Тикагрелор Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP 3 A 4 Ингибиторы CYP 3 A 4 - Мощные ингибиторы CYP3A4 – совместное применение кетоконазола с тикагрелором приводит к увеличению C max и площади под кривой (AUC) тикагрелора соответственно в 2,4 раза и 7,3 раза. C max и площадь под кривой (AUC) активного метаболита уменьшились на 89% и 56%, соответственно. Можно предположить, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) имеют аналогичные эффекты и их совместное применение с тикагрелором противопоказано. - Умеренные ингибиторы CYP3A4 – совместное применение дилтиазема с тикагрелором приводит к увеличению C max тикагрелора на 69%, а площади под кривой (AUC) – в 2,7 раза, и уменьшению C max активного метаболита на 38% без изменения площади под кривой (AUC). Тикагрелор не влияет на уровни дилтиазема в пл
