тиамфеникол, глицинат ацетилцистеинат (thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate)
Описание
тиамфеникол, глицинат ацетилцистеинат (thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Флуимуцил-антибиотик ИТ Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций, 500 мг в комплекте с растворителем Состав Один флакон содержит активное вещество - тиамфеникола глицината ацетилцистеинат 810 мг (эквивалентно тиамфеникола 500 мг), вспомогательное вещество – динатрия эдетат. Растворитель - вода для инъекций. Описание Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы. Тиамфеникол в комбинации с другими препаратами. Код АТС J01BA52 Фармакологические свойства Фармакокинетика Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 – 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер. Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер. Фармакодинамика Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriaе, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.). Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей. Показания к применению Для лечения респираторных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом. Местное применение: - острый и хронический бронхит, бронхопневмония и затяжная пневмония, обструктивная эмфизема, бронхоэктатическая болезнь - профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз) - неспецифические формы респираторных инфекций при туберкулезе легких для улучшения дренирования кавернозных очагов - экссудативный средний отит, синусит, ринофарингит, фаринготрахеит - профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений после трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхографии, бронхоаспирации Системное применение: - во всех вышеупомянутых случаях бронхолегочных заболеваний, когда врачом рекомендовано комбинированное антимикробное и муколитическое лечение. Способ применения и дозы Флуимуцил-антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, инстилляций, промывания полостей. Ингаляционно: взрослым - по 250 мг (2 мл раствора) 1-2 раза в сутки (500 мг сухого вещества растворяют в 4 мл воды для инъекций). Эндотрахеально: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому - по 1-2 мл раствора (500 мг сухого вещества растворяют в 4 мл воды для инъекций). Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка - по 1-2 мл раствора (500 мг сухого вещества растворяют в 4 мл воды для инъекций). При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход. Внутримышечно: взрослым - по 500 мг 2-3 раза в сутки с регулярными интервалами. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у пациентов старше 65 лет. Побочные действия При местном применении: - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхиальной астмой) - ринорея - стоматит - тошнота - кожная сыпь При системном применении: - при внутримышечном введении возможно легкое жжение в месте введения - анемия, лейкопения, тромбоцитопения - неврит зрительного нерва, периферическая невропатия (после длительного применения) - тошнота, рвота, диарея - анафилактические реакции - лихорадка, кожная сыпь - дисбактериоз, суперинфекция Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата - недостаточность функции костного мозга в анамнезе: анемия, лейкопения, тромбоцитопения - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - кровохарканье, легочное кровотечение - беременность и период лактации С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия. Лекарственные взаимодействия Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Не рекомендуется смешивать с другими препаратами для ингаляции. Особые указания Как и другие антибиотики, Флуимуцил-антибиотик ИТ должен применяться только до полного снятия бактериальной инфекции. Если необходимо продолжать муколитическую терапию, то терапию можно продолжать препаратами, содержащими N-ацетилцистеин, в качестве единственного активного вещества. Флуимуцил-антибиотик ИТ – должен применяться с такими же предосторожностями, что и антибиотик тиамфеникол. Инъекционный тиамфеникол может вызывать преходящие изменения картины крови (главным образом, угнетение эритропоэза), выражающиеся ретикулопенией и анемией, редко лейкопенией и тромбоцитопенией. Эти изменения обратимы и зависят от концентрации тиамфеникола в крови; то есть в большой степени зависят от дозы и длительности лечения. Изменения показателей крови более выражены в случае передозировки, особенно у пациентов с недостаточностью функции почек, и у пациентов с недостаточностью функции костного мозга в анамнезе. Рекомендуется применять тиамфеникол только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями, избегая его применения для профилактики или для лечения наиболее распространенных бактериальных инфекций. Длительность лечения не должна превышать десяти дней; если необходим более длительный курс лечения, то необходимо периодически контролировать картину периферической крови, и прекратить прием препарата, если количество лейкоцитов и гранулоцитов уменьшается до 4000/мкл и 40% соответственно. В случае среднего или тяжелого нарушения функции почек рекомендуется назначать муколитик и антибиотик по отдельности, так как доза тиамфеникола должна быть уменьшена из-за сниженной функции почек. Тиамфени
