тенофовира алафенамид (tenofovir alafenamide)
Описание
тенофовира алафенамид (tenofovir alafenamide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Фармакотерапевтическая группа Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Тенофовира алафенамид Код АТХ J05AF13. Показания к применению ТАФНЕКСТ, показан для лечения хронического гепатита В у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет и старше, с массой тела не менее 35 кг) Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. - наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы. Необходимые меры предосторожности при применении Передача вируса гепатита В Пациенты должны быть предупреждены о том, что ТАФНЕКСТ не предотвращает риск передачи вируса гепатита В другим лицам половым путем или через кровь. Следует продолжать придерживаться соответствующих мер предосторожности. Пациенты с декомпенсированным заболеванием печени Данные по безопасности и эффективности ТАФНЕКСТ у инфицированных вируса гепатита В пациентов с декомпенсированным заболеванием печени и степенью тяжести цирроза 9 баллов по классификации Чайлда-Пью-Туркотта (класс С) отсутствуют. Такие пациенты могут быть подвержены повышенному риску возникновения серьезных нежелательных реакций со стороны печени или почек. Следовательно, в этой категории пациентов нужно более внимательно контролировать гепатобилиарные и почечные параметры. Обострение гепатита Обострения во время лечения Спонтанные обострения хронического гепатита В случаются относительно часто и характеризуются временным повышением уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови. После начала антивирусного лечения у некоторых пациентов уровень АЛТ в сыворотке крови может повыситься. У пациентов с компенсированной печеночной недостаточностью эти повышения уровня АЛТ в сыворотке крови обычно не сопровождаются повышением концентрации билирубина в сыворотке или печеночной декомпенсацией. После обострения гепатита у пациентов с циррозом может повыситься риск развития печеночной декомпенсации, следовательно, они нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения. Обострения после прекращения лечения Сообщалось об обострениях гепатита у пациентов, прекративших лечение гепатита В, как правило, в связи с повышением уровня ДНК ВГВ в плазме крови. В большинстве таких случаев пациенты не нуждаются‑ в лечении, но после прекращения лечения гепатита В могут случаться и тяжелые обострения, вплоть до летального исхода. Функцию печени следует контролировать с определенной периодичностью при ‑последующем клиническом и лабораторном наблюдении в течение не менее 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В. В случае необходимости требуется возобновить лечение гепатита В. У пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или циррозом не рекомендуется прерывание лечения, поскольку обострение гепатита после лечения может привести к печеночной недостаточности. У пациентов с декомпенсированным заболеванием печени обострения гепатита особо опасны, а иногда имеют летальный исход. Нарушение функции почек Пациенты с клиренсом креатинина <30 мл/мин Применение ТАФНЕКСТ один раз в сутки у пациентов с КК ≥15 мл/мин, но <30 мл/мин, и у пациентов с КК <15 мл/мин, получающих гемодиализ, основано на весьма ограниченных фармакокинетических данных, а также моделировании и симуляции. Данные по безопасности применения ТАФНЕКСТ для лечения пациентов, инфицированных ВГВ, с КК <30 мл/мин отсутствуют. ТАФНЕКСТ не рекомендован к применению у пациентов с КК <15 мл/мин, не получающих гемодиализ. Нефротоксичность Нельзя исключать потенциальный риск нефротоксичности вследствие длительного воздействия низких уровней тенофовира в результате введения доз тенофовира алафенамида. Пациенты, коинфицированные вирусом гепатитом В и вирусом гепатитом С или D Данные по безопасности и эффективности ТАФНЕКСТ у пациентов, инфицированных одновременно вирусом гепатитом В и вирусом гепатита C или D, отсутствуют. Для лечения гепатита С необходимо следовать рекомендациям по комбинированному назначению. Коинфицирование гепатитом В и ВИЧ До начала терапии с применением ТАФНЕКСТ всем ВГВ инфицированным пациентам с неизвестным статусом ВИЧ 1 следует предлагать сдать тест на наличие антител к ВИЧ. У пациентов с сочетанной инфекцией ВГВ и ВИЧ ТАФНЕКСТ следует принимать в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, обеспечивающими надлежащее лечение ВИЧ-инфекции. Совместное назначение с другими лекарственными препаратами ТАФНЕКСТ не следует принимать совместно с лекарственными препаратами, содержащими тенофовир алафенамид, тенофовир дизопроксил или адефовир дипивоксил. Не рекомендуется назначать ТАФНЕКСТ совместно с определенными противосудорожными препаратами (например, карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал и фенитоин), противомикобактериальными средствами (например, рифампицин, рифабутин и рифапентин) или зверобоем продырявленным, которые являются стимуляторами P‑гликопротеина (P-gp) и могут снижать концентрации тенофовира алафенамида в плазме крови. Совместное назначение ТАФНЕКСТ с сильными ингибиторами P-gp (например, итраконазол и кетоконазол) может привести к увеличению концентраций тенофовира алафенамида в плазме крови. Одновременный прием не рекомендуется. Пациенты с непереносимостью лактозы ТАФНЕКСТ содержит лактозы моногидрат. Поэтому, пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Исследования взаимодействия проводили с участием только взрослых людей. ТАФНЕКСТ не следует принимать совместно с лекарственными препаратами, содержащими тенофовира дизопроксил, тенофовира алафенамид или адефовир дипивоксил. Лекарственные препараты, которые могут оказывать отрицательное влияние на тенофовира алафенамид Транспортировку тенофовира алафенамида осуществляют P-gp и белок резистентности рака молочной железы (белок резистентности РМЖ). Предполагается, что лекарственные препараты, являющиеся стимуляторами P-gp (например, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал или зверобой продырявленный), снижают концентрации тенофовира алафенамида в плазме крови, что может приводить к утрате терапевтического эффекта ТАФНЕКСТ. Назначать такие лекарственные препараты совместно с ТАФНЕКСТ не рекомендуется. Одновременный прием тенофовира алафенамида с лекарственными препаратами, ингибирующими P-gp и/или белок резистентности РМЖ, может повышать концентрацию тенофовира алафенамида в плазме крови. Не рекомендуется назначать тенофовира алафенамид совместно с сильными ингибиторами P-gp. Тенофовира алафенамид является субстратом OATP1B1 и OATP1B3 in vitro. Активность OATP1B1 и/или OATP1B3 может оказывать отрицательное влияние на распределение тенофовира алафенамида в организме. Влияние тенофовира алафенамида на другие лекарственные препараты Тенофовира алафенамид не является ингибитором систем цитохрома CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6 i n vitro . Он не является ингибитором CYP3A in vivo . Тенофовира алафенамид не является ингибитором уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ) 1A1 in vitro . Неизвестно, является ли тенофовира алафенамид ингибитором других ферментов УДФ-ГТ. Информация о взаимодействии ТАФНЕКСТ с возможными сопутствующими лекарственными препаратами представлена в таблице 1 ниже (увеличение показано как “↑”, уменьшение - “↓”, отсутствие изменений - “↔”; два раза в день - “ДРД”; разовая доза - “РД”; один раз в день - “ОРД” и внутривенно - “ВВ”). Описанные лекарственные взаимодействия основаны на проведенных исследованиях тенофовира алафенамида или являются потенциальными при применении ТАФНЕКСТ. Таблица 1. Взаимодействие ТАФНЕКСТ и других лекарственных препаратов Лекарственный препарат по терапевтически
