ранитидин (ranitidine)
Описание
ранитидин (ranitidine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Ранитидин-АКОС Международное непатентованное название Ранитидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 0,15 г и 0,3 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество – ранитидина гидрохлорид (в пересчете на ранитидин) - 150 мг, 300 мг, вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, крахмал кукурузный, состав оболочки : гипромеллоза, макрогол, тропеолин 0, титана диоксид, пропиленгликоль, тальк Описание Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов. Код АТC А02ВА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность – 50 %. Максимальная концентрация – 150 мг ранитидина; время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 2-3 ч. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме). Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения при нормальном клиренсе креатинина (КК) – 2,5 ч, при КК 20-30 мл/мин – 8-9 ч. Выводится почками – 60-70 % (преимущественно в неизмененном виде 35 %) и через кишечник. Фармакодинамика Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой Н2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию НCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество НCl в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина. Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактин (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более). Не оказывает влияния на выведение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона и соматотропного гормона. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия. Может ослаблять высвобождение вазопрессина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием НCl (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина). Показания к применению - лечение и профилактика – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки - НПВП-гастропатия - изжога (связанная с гиперхлоргидрией) - гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы - стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта - эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит - синдром Золлингера-Эллисона - системный мастоцитоз - полиэндокринный аденоматоз - диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями - лечение кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта - профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде - профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона) - аспирационный пневмонит (профилактика) - ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии) Способ применения и дозы Ранитидин – АКОС принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 14 лет: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), послеоперационные язвы – 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 4-8 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами - продолжение лечения в течение последующих 4 недель. Профилактика рецидивов – 150 мг на ночь; для курящих пациентов – 300 мг на ночь. НПВП-гастропатия – 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель; профилактика – по 150 мг 2 раза в сутки. Эрозивный рефлюкс-эзофагит – 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения продлевают до 12 недель. При II-III ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут в 4 приема в течение 12 недель. Длительная профилактическая терапия – 150 мг 2 раза в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона – начальная доза 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости – до 6 г/сут. При хронических эпизодах диспепсии – по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При КК менее 50 мл/мин – 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа. Побочные действия Иногда - тошнота, сухость во рту, запор, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз - головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность Редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия - снижение артериального давления; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, атриовентрикулярная (AV) блокада - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелобольных), непроизвольные движения. - нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации - артралгия, миалгия гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо - аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз иногда – крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм - прочие: алопеция Противопоказания - повышенная чувствительность к ранитидину и вспомогательным веществам - беременность и период лактации - детский возраст до 14 лет Лекарственные взаимодействия Увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50 %), при этом период полувыведения метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов «медленный» кальциевых каналов (БМКК). Повышает концентрацию прокаинамида. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном при
