пилокарпин (pilocarpine)/тимолол (timolol)
Описание
пилокарпин (pilocarpine)/тимолол (timolol) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Фотил® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли глазные, 5 мл Состав 1 мл раствора содержит активные вещества: пилокарпина гидрохлорид 20 мг, тимолол малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций. Описание Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики. Пилокарпин в комбинации с другими препаратами. Код АТС S01EB51 Фармакологические свойства Фармакокинетика Пилокарпин быстро проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается со многими тканями глаза. Период полувыведения из сред глаза составляет 1,5 – 2,5 часа. Однако гипотензивное действие препарата сохраняется в течение нескольких часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина. Пилокарпин быстро гидролизируется в плазме крови и печени с образованием неактивных форм. Период полувыведения в плазме крови составляет менее 0,5 часа. Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% местно примененного тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инстилляции тимолола. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Тимолол метаболизируется, главным образом, в печени под действием фермента цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выводится преимущественно через почки. Фармакодинамика Глазные капли Фотил® содержат два активных вещества, обуславливающих его гипотензивный эффект. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, сокращение цилиарных мышц (цилиарный спазм) и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменению физической структуры трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час. Мишенями действия тимолола являются бета1 и бета2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов. Показания к применению Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда монотерапия неэффективна и необходима комбинация тимолола и пилокарпина: - открытоугольная и закрытоугольная глаукома - глаукома при афакии - вторичная глаукома - в сочетании с другим способом лечения глаукомы в случае выраженного повышения внутриглазного давления - повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций Способ применения и дозы Обычная дозировка - по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте, содержащего увеличенную в два раза дозу пилокарпина. Побочные действия Часто ( 1/100) - головная боль, в том числе височные и супраорбитальные головные боли - быстро проходящие чувство покалывания и жжения в глазу во время закапывания препарата. - затуманивание зрения - усиление слезотечения - спазм цилиарной мышцы - покраснение конъюнктивы - боль в глазу - зуд - раздражение глаза - снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза) - индуцированная миопия или нарушение аккомодации Редко(<1/1000) - отслойка сетчатки - кровоизлияние в стекловидное тело - ригидность радужной оболочки, - цисты радужной оболочки - расширение сосудов радужной оболочки - констрикция век - птоз - сужение передней камеры глаза - обратимое помутнение хрусталика (при длительном использовании пилокарпина) - синдром сухого глаза - блефароконъюнктивит - ухудшение зрения - диплопия - потливость - повышенное слюноотделение, рвота, диарея - застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония, нарушение периферического и мозгового кровообращения - бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью) - заложенность носа - галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, астения, головокружение, спутанность сознания - реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, крапивница - облысение Очень редко ( 1/1000, <1/100): - снижение чувствительности роговицы - поверхностный точечный кератит - снижение артериального давления, брадикардия - одышка - тошнота - депрессия - утомляемость Противопоказания - повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата - аллергический ринит - состояния, при которых крайне нежелателен миоз (передний увеит, ирит) - абразия роговицы - дистрофические процессы в роговице - некоторые формы вторичной глаукомы / глаукома, обусловленная папиллярным блоком - атриовентрикулярная блокада II и III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - кардиогенный шок - синусовая брадикардия - острое и хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени - бронхиальная астма (в том числе в анамнезе) Лекарственные взаимодействия Совместное применение с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии. Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Фотилом®: амиодарон, галогенсодержащие ингаляционные анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и препараты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови. Особые указания Глазные капли Фотил не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Глазные капли Фотил содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцветить мягкие контактные линзы. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут. Тимолол, входящий в состав препарата, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы. Было описано ухудшение общего состояния пациентов с миастенией гравис при использовании глазных капель, содержащих тимолол. Миотики не рекомендуются для офтальмологического использования у пациентов с отслойкой сетчатки. Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. Поэтому, в случае предстоящего планового оперативного вмешательства, рекомендуется постепенная отмена бета-адреноблокаторов. С осторожностью глазные капли Фотил следует применять при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, у пациентов с близорукостью, тиреотоксикозе и перед хирургическими операциями под общей анестезией, а также у детей до 18 лет. Состояние после офтальмологических операции, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки. Беременность и период лактации Глазные капли Фотил® не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Тимолол проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Препарат следует использовать в период беременности или лактации только в том случае, если потенциальная выгода для матери оправдывает риск для
