периндоприл/амлодипин/индапамид
Описание
периндоприл/амлодипин/индапамид — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Ко-Амлесса Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, 2 мг/5 мг/0,625 мг, 4 мг/5 мг/1,25 мг, 4 мг/10 мг/1,25 мг, 8 мг/5 мг/2,5 мг и 8 мг/10 мг/2,5 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: Таблетки 2 мг/5 мг/0,625 мг : периндоприла эрбумин 2 мг амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), индапамид 0,625 мг Таблетки 4 мг/5 мг/1,25 мг : периндоприла эрбумин 4 мг амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), индапамид 1,250 мг Таблетки 4 мг/10 мг/1,25 мг : периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), индапамид 1,250 мг Таблетки 8 мг/5 мг/2,5 мг : периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 6,935 мг, (эквивалентно амлодипину 5 мг) индапамид 2,5 мг Таблетки 8 мг/ 10 мг/2,5 мг : периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 13,870мг, (эквивалентно амлодипину 10 мг) индапамид 2,5 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 200, целлюлоза микрокристаллическая тип 112, крахмал прежелатинизированный тип 1500, натрия крахмала гликолят, кальция хлорида гексагидрат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат Описание Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, длиной 9 мм (для дозировки 2 мг/5 мг/0,625 мг). Таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской, диаметром 7 мм (для дозировки 4 мг/5 мг/ 1,25 мг). Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, длиной 12 мм (для дозировки 4 мг/ 10 мг/1,25 мг). Таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, с фаской, диаметром 9 мм (для дозировки 8 мг/5 мг/2,5 мг). Таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с фаской, диаметром 9 мм (для дозировки 8 мг/10 мг/2,5 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. Код АТХ C09BX01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Периндоприл При приеме внутрь, периндоприл всасывается быстро, максимальная концентрация (С max ) достигается в течение 1 часа. Период полураспада в плазме составляет 1 ч. Периндоприл является пролекарством. 27 % принятой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. C max периндоприлата в плазме достигается через 3-4 ч после приема препарата. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно - его биодоступность. Поэтому периндоприла эрбумин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20 %. В основном, связывание происходит с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ), но зависит от концентрации препарата. Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь равновесного состояния за 4 дня. Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому, обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия. При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается и коррекции дозы не требуется. Индапамид Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови у людей достигается приблизительно через один час после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 79%. Период полувыведения (T 1/2 ) составляет 14–24ч (в среднем-18ч). Повторный прием не приводит к кумуляции. Индапамид выводится, главным образом, с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида не изменяются. Амлодипин При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, C max достигается через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы. T 1/2 из плазмы составляет 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов, 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% - в виде неизмененного амлодипина. Время достижения С max амлодипина в плазме одинаковы у пожилых и у молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина снижается, что сопровождается увеличением AUC и T 1/2 . Рекомендумый режим дозирования для пожилых тот же, хотя увеличение дозы должно проводится с осторожностью. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина замедляется Фармакодинамика Ко-Амлесса представляет собой комбинацию периндоприла эрбумина - ингибитора АКФ, индапамида – хлоросульфонамидного диуретика и амлодипина - антагониста ионов кальция. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого из этих компонентов, взятого по отдельности, а также аддитивным синергическим эффектом трех компонентов при их сочетании. Механизм действия и фармакодинамические эффекты Периндоприл – это ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (АКФ) - сосудосуживающее вещество. Кроме того, энзим стимулирует выработку альдостерона корой надпочечников и деградацию брадикинина- сосудорасширяющего вещества - на неактивные гептапептиды. В результате происходит: - снижение выработки альдостерона - увеличение активности ренина плазмы, так как альдостерон не усиливает отрицательную обратную связь - снижение общего периферического сопротивления сосудов с преимущественным действием на сосудистое ложе мышц и почек при длительном лечении; при этом не происходит задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии. Антигипертензивное действие периндоприла также проявляется у пациентов с низкой или нормальной концентрацией ренина. Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Другие метаболиты не активны. Периндоприл снижает нагрузку на сердце: оказывая сосудорасширяющее действие на вены, возможно, путем изменения метаболизма простагландинов, снижает первоначальную нагрузку посредством снижения общего периферического сопротивления сосудов снижает постнагрузку. Доказано, что у пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл: снижает давление наполнения левого и правого желудочка снижает общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивает сердечный выброс и улучшают сердечный индекс увеличивает местный кровоток в мышцах. Также значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой. Индапамид является производным сульфонамида с индольным кольцом, фармакологически относится к тиазидной группе диуретиков. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном разводящем сегменте. Он увеличивает выведения натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени - выделение калия и магния, тем самым увеличивая выход мочи и оказывая антигипертензивное действие. Амлодипин - антагонист кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен
