парацетамол+аскорбиновая кислота (paracetamol+ascorbic acid)
Описание
парацетамол+аскорбиновая кислота (paracetamol+ascorbic acid) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Гриппостад® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капсулы Состав Одна капсула содержит активные вещества: парацетамол DS 208 мг (содержащий парацетамол 200 мг, желатин 8 мг) кислота аскорбиновая FS 160 мг (содержащая кислоту аскорбиновую 150 мг, глицерола тристеарат 10 мг) кофеин 25 мг хлорфенамина малеат 2,5 мг, вспомогательное вещество - лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, хинолин желтый Е104, краситель желтый «Солнечный закат» Е110, титана диоксид Е171. Описание Твердые желатиновые капсулы размером №1, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом. Содержимое капсул - белый или желтоватый порошок Фармакотерапевтическая группа Анальгетики и антипиретики. Парацетамол в комбинации с другими препаратами. Код АТХ N02BE51 Фармакологические свойства Фармакокинетика Парацетамол После приёма внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрации достигается через 30-60 минут после приёма. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме крови и слюне сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы крови низкое. Метаболизм парацетамола, в основном, осуществляется в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приёме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации с серной кислотой. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1), что ведет к образованию метаболита N-ацетил-р-бензохинонимина, детоксикация которого осуществляется глютатионом, а также связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженной интоксикации количество токсичных метаболитов возрастает. Выведение парацетамола происходит, главным образом, с мочой. 90% всосавшегося количества выводится в течение 24 часов через почки; менее 5 % - в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при передозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) коррелирует с уровнем плазменной концентрации. Кофеин После приёма внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается и его биодоступность примерно равна абсолютной. После приёма 5 мг/кг Cmax достигается в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 30 до 40 %, а объём распределения составляет 0,52 – 1,06 л/кг. Кофеин распределяется по всем органам и тканям, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выводится с грудным молоком. Период полувыведения составляет от 4,1 до 5,7 часов, однако, в зависимости от индивидуальных колебаний, может повышаться до 9-10 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче, обнаруживается 86 % от принятой дозы, из которых только 1,8 % выводятся в виде неизменённого кофеина. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38 %), метилксантин (8-19 %) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15%). 2-5 % от принятой дозы выводятся с калом. 44 % от общего количества метаболитов составляет 1,7-диметилмочевая кислота. Аскорбиновая кислота Аскорбиновая кислота абсорбируется из проксимальных отделов тонкого кишечника, степень абсорбции зависит от концентрации. При повышении разовой дозы биодоступность снижается до 60-75 % после приёма 1 г, примерно до 40 % – после приёма 3 г и до 16 % – после 12 г. Неабсорбированное количество разрушается в слизистой толстого кишечника до углекислого газа и органической кислоты. Общий суточный метаболизм составляет примерно 1 мг/кг массы тела. После кратковременного приёма высоких доз уровень плазменной концентрации равный 4,2 мг/дл достигается спустя 3 часа. 80 % аскорбиновой кислоты выводится в неизменённом виде через почки. Среднее значение периода полувыведения составляет 2,9 часа. Выведение через почки осуществляется путём гломерулярной фильтрации и последующего обратного всасывания в проксимальных канальцах. Аккумулируется в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и лейкоцитах. Хлорфенамина малеат Пик плазменной концентрации хлорфенамина достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов. Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50 % вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови – 69-72 %. Объём распределения 3-7 л/кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет 15-36 часов, а у детей – 10-13 часов. У пациентов с почечной недостаточностью следует ожидать удлинения периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34 % от принятой дозы выводится с мочой в виде неизменённого хлорфенамина малеата. При длительном применении возможно аккумулирование. Фармакодинамика Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний. Оказывает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, а также спазмолитическое, бронхолитическое, противоаллергическое и общетонизирующее действие. Парацетамол Парацетамол оказывает анальгетический, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффекты. Механизм действия парацетамола до конца не выяснен. Доказанным является значительное подавление центрального биосинтеза простагландинов, в то время как периферический биосинтез ингибируется незначительно. Также парацетамол подавляет действие эндогенных пирогенов в центре терморегуляции гипоталамуса. Аскорбиновая кислота Аскорбиновая кислота и её метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов. Аскорбиновая кислота повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения). Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию солей железа и формирование хелатов железа. Она блокирует цепные реакции с участием свободных радикалов. Антиоксидантная функция аскорбиновой кислоты тесно взаимосвязана с действиями витамина Е, витамина А и каротиноидов. Тот факт, что аскорбиновая кислота способствует обезвреживанию потенциальных экзогенных канцерогенов в желудочно-кишечном тракте, не является полностью доказанным. Кофеин Кофеин является ксантиновым производным, усиливающим анальгетическое действие парацетамола. Хлорфенамина малеат Хлорфенамина малеат является классическим блокатором Н1-рецепторов, который подавляет действие гистамина и, возникающие вследствие этого, иммунные реакции. При гриппоподобных состояниях это выражается в повышении проницаемости капилляров и сокращении гладкой мускулатуры, в частности гладкой мускулатуры бронхов. Хлорфенамина малеат препятствует развитию таких реакций. Снятие отека слизистой оболочки носа и уменьшение секреции способствует восстановлению носового дыхания. Показания к применению - лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающийся головной болью, миалгией, артралгией, заложенностью носа и сухим кашлем. Способ применения и дозы Взрослым Гриппостад® назначают по 2 капсулы 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 капсул. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами. Капсулы принимают, запивая их достаточным количеством жидкости. Гриппостад® не должен применяться в течение длительного времени или в высоких дозах без консуль
