офлоксацин (ofloxacin)
Описание
офлоксацин (ofloxacin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 10 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Офлоксацин Международное непатентованное название Офлоксацин Лекарственная форма Раствор для инфузий 2 мг/мл Состав 100 мл препарата содержит активное вещество - офлоксацин 200 мг. вспомогательные вещества - натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Прозрачная жидкость светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин. Код АТХ J01МА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После разовой инфузии препарата в дозе 200 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина в плазме крови составляет 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий препарата. При внутривенном введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови составляет 20 - 25 %. Распределение офлоксацина: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14 - 60 %). Офлоксацин частично (5 %) биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 6 - 7 ч. До 80 % дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть через желудочно-кишечный тракт. При гемодиализе удаляется 10 - 30 % препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается. Не кумулирует. Фармакодинамика Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, проду-цирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bоrdetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Не чувствительны к офлоксацину в большинстве случаев: Nocardia asteroidеs, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp, Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: - нижних дыхательных путей (острые и хронические инфекции) - нижних и верхних мочевых путей (пиелонефрит) (острые и хронические инфекции) - септицемия - инфекции кожи и мягких тканей Способ применения и дозы Режим дозирования офлоксацина зависит от типа и тяжести инфекции. Взрослым обычные внутривенные дозы: Сложные инфекции мочевыводящих путей: 200 мг в сутки. Инфекции нижних дыхательных путей: 200 мг два раза в сутки. Сепсис: 200 мг два раза в сутки. Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг два раза в сутки. Время инфузии Офлоксацина должно быть не менее 30 мин. на 200 мг. Разовые дозы, как правило, вводят через приблизительно равные интервалы. Доза может быть увеличена до 400 мг два раза в день, при тяжелых и сложных инфекциях. Пациентам с нарушениями функции почек: после обычной начальной дозы, дозировка должна быть снижена у пациентов с нарушениями функции почек. Клиренс креатинина Креатинин сыворотки Доза 50-20 мл/мин 1,5-5,0 мг/дл 50 % обычной дозы (100-200 мг в сутки) ≤20 мл/мин ≥ 5 мг/дл 100 мг каждые 24 часа Пациентам, перенесшим гемодиализ или перитонеальный диализ, 100 мг каждые 24 часа. Пациентам с нарушениями функции печени: выведение офлоксацина может быть уменьшено у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией. Не реко-мендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг/сутки при тяжелом нарушении функции печени. Пациентам пожилого возраста: корректировка дозы не требуется, за ис-ключением нарушений функции почек или печени, удлинения интервала QT. Продолжительность лечения: определяется согласно чувствительности микроорганизмов и клинической картины. Лечение Офлоксацином, как для всех антибактериальных средств, следует продолжать не менее 3 дней после нормализации температуры тела и устранения симптомов болезни. В большинстве случаев острой инфекции, курс лечения 7-10 дней. После улучшения состояния пациента, парентеральное введение заменяют на пероральный прием, обычно не меняя общую суточную дозу. Побочные действия Частые - более 1/100 но менее 1/10 (более 1 %, но менее 10 %) - флебит при внутривенном введении - боль, покраснение в месте инфузии Нечастые - более 1/1000 но менее 1/100 (более 0,1 %, но менее 1 %) - грибковая инфекция, резистентность возбудителей - головная боль - раздражение глаз - головокружение (вертиго) - кашель, ринит, фарингит - боль в животе, диарея, тошнота, рвота - зуд, сыпь Редкие - более 1/10000 но менее 1/1000 (более 0,01 %, но менее 0,1 %) - психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница - анафилактическая реакция, анафилактоидные реакции, отек Квинке - анорексия - сонливость, парестезии, нарушения вкуса и обоняния - нарушение зрения - тахикардия - гипотензия - одышка, бронхоспазм - энтероколит, иногда геморрагический - повышение активности печеночных ферментов (аминотрансфераз (АСТ и АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и/или щелочной фосфатазы (ЩФ)), увеличение билирубина в крови - крапивница, приливы, потливость, гнойничковая сыпь - тендинит - увеличение креатинина сыворотки Очень редкие - менее 1/10000 (менее 0,01 %) - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения - анафилактический шок, анафилактоидный шок - психотические расстройства (галлюцинации), беспокойство, спутанное сознание, ночные кошмары, депрессия - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации - шум в ушах, потеря слуха - псевдомембранозный колит - холестатическая желтуха - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности , сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, Ахиллова сухожилия) может произойти в течение 48 часов с начала лечения и может быть двусторонним - острая почечная недостаточность Единичные случаи (не могут быть оценены по имеющимся данным) - агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга - гипогликемия у диабетиков, получавших гипогликемические препараты - психотические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства - желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (преимущественно у
