Нимодипин (nimodipine)
Описание
Нимодипин (nimodipine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Немотан Международное непатентованное название Hимодипин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг Состав Одна таблетка содержит: активное вещество – нимодипин 30мг вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат состав оболочки (Опадри белый ОУ-В-28920): спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм Фармакотерапевтическая группа Блокаторы кальциевых каналов L-типа. Дигидропиридиновые производные. Код АТХ С08СA06 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация – время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Абсолютная биодоступность — 5–15%, что объясняется интенсивным метаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85–95%). Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97–99%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь. Период полувыведения нимодипина составляет 1,1–1,7 ч. Период окончательного выведения — 5–10 ч. Метаболизируется в печени путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипина на активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в виде метаболитов: с мочой — 50%, с желчью — 30%. Фармакодинамика Нимодипин - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада. При остром нарушении мозгового кровообращения, нимодипин улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. При этом увеличение перфузии сильнее выражено в повреждённых зонах и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков головного мозга. Немотан снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахно-идального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную неврологическую симптоматику в т. ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность Показания к применению - профилактикa и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы - лечение выраженных нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста (снижение памяти, концентрации внимания, эмоциональная лабильность) Способ применения и дозы Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока. При субарахноидальном кровоизлиянии терапию начинают не позднее 4-го дня болезни. Рекомендуемая максимальная суточная доза — 360 мг: по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с последующим снижением дозы. Курс лечения — 7 дней. Пациенты старшего возраста (пожилые) При лечении нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза — по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Длительность лечения устанавливается индивидуально и при необходимости составляет несколько месяцев. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимость лечения и регулярно проводить наблюдение за больными. Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу до 30 мг (1 таблетка) 6 раз в сутки с интервалом приема 4 часа, либо прекратить терапию Немотаном. Пациенты с нарушением функции печени При тяжелых расстройствах функции печени, особенно при циррозе печени, дозу следует уменьшить (в зависимости от артериального давления). При необходимости, прием следует прекратить в связи с увеличением биодоступности нимодипина и снижением скорости метаболического клиренса. При одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4, необходима коррекция дозы. Травматическое субарахноидальное кровоизлияние Не рекомендуется по причине отсутствия информации о соотношении рисков Побочные действия При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы Нечасто ( 1/1000 и <1/100) - тромбоцитопения - аллергические реакции, сыпь - головная боль - тахикардия - артериальная гипотензия и вазодилатация - тошнота Редко ( 1/10000 и <1/1000) - брадикардия - илеус - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов - реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%. Часто ( 1/100 и <1/10) - артериальная гипотензия и вазодилатация Нечасто ( 1/1000 и <1/100) - аллергические реакции, сыпь - головная боль, головокружение - гиперкинезы, тремор - сердцебиение, тахикардия - обморок, отеки - запор, диарея, флатуленция Противопоказания - повышенная чувствительность к нимодипину или к любому из других ингредиентов таблетки - совместное применение с рифампицином, поскольку эффективность Немотана может быть значительно снижена - совместное применение с противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), поскольку эффективность Немотана может быть значительно снижена - во время или в течение одного месяца после ИМ или случая нестабильной стенокардии. - препарат не назначается пациентам пожилого возраста при сопутствующих тяжелых нарушениях функций печени (в т.ч. цирроз печени) Лекарственные взаимодействия Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина. Препараты, влияющие на метаболизм нимодипин Нимодипин метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферменты системы, могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина. Необходимо принять во внимание степень и продол-жительность взаимодействия при назначении нимодипина вместе со следующими препаратами: Рифампицин Рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, одновременное приме-нение противопоказано, так как эффективность нимодипина может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин Одновременное применение с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином противопоказано, поскольку они приводят к заметному снижению биодоступности при пероральном приеме нимодипина. Вальпроевая кислота Одновременное применение может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсично
