напроксен (naproxen)
Описание
напроксен (naproxen) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Аксен Форт Международное непатентованное название Напроксен Лекарственная форма Таблетки, 550 мг Состав 1 таблетка содержит активное вещество - напроксена натрия 550 мг, вспомогательные вещества авицел рН 101, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон К30, магния стеарат. Описание Овальные таблетки белого цвета, с разделительной риской на одной стороне таблетки, гладкие с другой стороны. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Напроксен. Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 - 20 мин. После однократного приема напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови напроксена достигается в течении 1 -2 часов, а после однократной дозы напроксена в течении 2-4 часов, в зависимости от заполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течении 2 - 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается. РаспределениеПри обычной дозе, концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг / л до 49 мг / л. При концентрациях до 50 мг / л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях, количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг/л составляет 2.4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л/кг массы тела. Метаболизм и выведение Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводится в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена. Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12–15 ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови. Фармакодинамика Аксен Форт является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование цикло-оксигеназы, фермента, который участвует в образовании простагландинов. Показания к применению • зубная и головная боль, боль в позвоночнике, постравматический и после-операционный болевой синдром • профилактика и лечение мигрени • болевой синдром при гинекологических заболеваниях, менструальных болях, после введения ВМС и малых хирургических вмешательств • лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях • ревматические заболевания (ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит и подагра, экстра-суставной ревматизм). Способ применения и дозы Взрослые Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время еды. Обычная суточная доза для облегчения боли колеблется от 550 мг до 1100 мг напроксена. Начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов. У пациентов, которые переносят низкие дозы хорошо, и не имеют желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, суточная доза может быть увеличена, максимальная суточная доза 1650 мг (в случае чрезвычайно сильных болей), продолжительность лечения не более двух недель. Начальная доза для жаропонижающего действия составляет 550 мг, затем 275 мг каждые 6 – 8 часов. Для профилактики мигрени рекомендуется по 550 мг два раза в день. Если частота, интенсивность и продолжительность головных болей при мигрени не уменьшаются в течение 2 недель, прием препарата следует прекратить. При появлении первых признаков приступа мигрени пациент должен принять 825 мг, а затем еще одну дозу от 275 мг до 550 мг в течение 30 минут, если необходимо. Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС, а также других гинекологических болей, рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов пока не утихнет боль. При острых приступах подагры, начальная доза составляет 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.При ревматоидном артрите, артрозе и анкилозирующем спондилите обычная начальная суточная доза составляет от 550 мг до 1100 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером. У пациентов с тяжелыми ночными болями или выраженной утренней скованностью, при переходе от высоких доз других противовоспалительных препаратов к напроксену, у пациентов с артрозом у которых боль является основным симптомом, назначается начальная суточная доза от 825 мг до 1650 мг. Поддерживающая доза 550 мг - 1100 мг, лучше в два приема. Утром и вечером доза может быть не одинаковой, возможна ее коррекция в соответствии с имеющимися у пациента симптомами, при выраженности ночных болей - большая часть дается вечером, при преобладании утренней скованности – утром. Для некоторых пациентов допускается однократный прием всей суточной дозы (утром или вечером). Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени,необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома. Побочные действия Часто ( 1 / 100, <1 / 10) - запоры, боли в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит - головная боль, головокружение, сонливость - зуд, кожная сыпь, кровоподтеки, потливость, пурпура - шум в ушах, нарушения слуха - нарушение зрения - отеки, одышка, сердцебиение Нечасто( 1 / 1 000, <1 / 100) - желудочно-кишечные кровотечения и / или желудка перфорация, рвота (в том числе кровавая), мелена- повышение печеночных ферментов, желтуха - депрессия, нарушение сна, невозможность сосредоточиться, бессонница, чувство слабости, мышечные боли и мышечная слабость - алопеция, фотодерматит - нарушения слуха - застойная сердечная недостаточность Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Ниже приведены побочные действия, связанные с приемом НПВП Часто - жажда Нечасто - реакции гиперчувствительности, нарушение менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка) - клубочковой нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения - эозинофильный пневмонитЕдиничные случаи (не установлена связь их с применением препарата) - апластическая анемия, гемолитическая анемия - асептический менингит, когнитивная дисфункция - эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, реакции напоминающие кожную порфирию Тарда и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница - язвенный стоматит- васкулит - ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено. Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата, салицилатам и к другим нестероидным противовоспалительным средствам - в анамнезе бронхоспазм, бронхиальная астма, полипы носа, ринит, крапивница, анафилактический шок или анафилактоидные реакции, связанные с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно- кишечные кровотечения - тяжелая печеночная и
