метформин (metformin)/глибенкламид (glibenclamide)
Описание
метформин (metformin)/глибенкламид (glibenclamide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Глюкованс® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг/2,5 мг и 500 мг/5 мг Cостав Дозировка 500 мг/2,5 мг Одна таблетка содержит активные вещества: глибенкламид 2,5 мг метформина гидрохлорид 500 мг, вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат состав пленочной оболочки: Opadry OY-L-24808 розовый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, макрогол, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172. Дозировка 500 мг/5 мг Одна таблетка содержит активные вещества: глибенкламид 5 мг метформина гидрохлорид 500 мг, вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат состав пленочной оболочки: Opadry 31-F-22700 желтый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 сР, макрогол, хинолиновый желтый лак Е 104, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172. Описание Дозировка 500 мг/2,5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «2.5» на одной стороне. Дозировка 500 мг/5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «5» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Сахароснижающие препараты для перорального приема. Комбинация бигуанидов и сульфонамидов. Код АТС А10ВD02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс® является микронизированным. Пик концентрации в плазме достигается примерно за 4 часа, объем распределения - около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой (40 %) и с желчью (60 %). Период полувыведения – от 4 до 11 часов. Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, пик концентрации в плазме достигается в течение 2,5 часов. Примерно 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт в неизменном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Комбинация. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет в среднем 6,5 часов. При нарушении функции почек, почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи. Фармакодинамика Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия: - снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; - повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; - задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте. Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов. Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы. Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы. Показания к применению Сахарный диабет 2 типа у взрослых: - при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины - для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии. Способ применения и дозы Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Начальная доза составляет 1 таблетку препарата Глюкованс 500 мг/2,5 мг или Глюкованс 500 мг/5 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови. Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата Глюкованс 500 мг/5 мг или 6 таблеток препарата Глюкованс 500 мг/2,5 мг. Режим дозирования: Режим дозирования зависит от индивидуального назначения: Для дозировок 500 мг/2,5 мг и 500 мг/5 мг • Один раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день. • Два раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день. Для дозировки 500 мг/2,5 мг • Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 таблеток в день. Для дозировки 500 мг/5 мг • Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день. Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии. Пожилые пациенты Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 таблетку препарата Глюкованс 500 мг/2,5 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек. Побочные действия В ходе лечения препаратом Глюкованс могут наблюдаться следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, 1/10 Нечастые: 1/1000, 1/100 Редкие: 1/10 000, 1/1000 Очень редкие: 1/10 000 Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных. В начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови. Гипогликемия (См. «Передозировка», «Особые указания»). Очень часто - тошнота - рвота - диарея - боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость. Часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту) Нечасто - увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени Редко - приступы печеночной порфирии и кожной порфирии - лейкопения и тромбоцитопения (данные нежелательные явления и
