метамизол натрия (metamizole sodium)
Описание
метамизол натрия (metamizole sodium) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Анальгин Международное непатентованное название Метамизол натрия Лекарственная форма Таблетки 500 мг Состав Одна таблетка содержит: активное вещество - метамизол натрия 500.0 мг, вспомогательные вещества: сахароза, тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат. Описание Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия Код АТХ N02BB02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Неизмененный метамизол в крови отсутствует. Выводится почками в виде метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа после парентерального введения. Период полувыведения составляет около 7 часов. Метаболиты полностью выводятся с мочой, 71% введенной дозы обнаруживается в интервале от 0 до 24 часов, 18% - от 24 до 48 часов. Фармакодинамика Анальгин обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Является производным пиразолона. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2α, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы). Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса. Показания к применению - болевой синдром, слабый или умеренно выраженный (головная, зубная боль, невралгия, миалгия, дисменорея, послеоперационная боль) - лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях Способ применения и дозы По 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная – 3 г. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 250-500 мг (½-1 таблетки) 2-3 раза в день. Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Побочные действия Редко - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея - головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок - парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия - агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения (при длительном применении) - артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма - олигурия, анурия, протеинурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит Противопоказания - повышенная чувствительность к анальгину, другим производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон) или другим вспомогательным веществам препарата - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - печеночная и/или почечная недостаточность - угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая или инфекционная нейтропения), анемия, лейкопения - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно- кишечное кровотечение - приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств - детский возраст до 15 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие Анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата). Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белками плазмы крови и, тем самым, увеличивает их эффект. Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы крови. Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта. Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии. Трициклические антидепрессанты, комбинированные пероральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм Анальгина и повышают его токсичность, седативные средства и анксиолитики усиливают анальгезирующее действие Анальгина. При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации. Кофеин усиливает действие препарата. При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности Анальгина. Особые указания Длительное применение Анальгина При необходимости регулярного применения Анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови. Острая боль в животе Не рекомендуется применение Анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины. Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Агранулоцитоз В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения Анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием препарата следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза. Выведение с мочой продуктов биотрансформации Анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата. Применение в педиатрии Не рекомендуется применение Анальгина у детей до 15 лет. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Прием Анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, нарушение сознания, бред, острая печеночная и/или почечная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, агранулоцитоз. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием солевых слабительных и активированного угля для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Проведение форсированного диуреза и введение натрия гидрокарбоната с целью ощелачивания мочи ускоряют выведение препарата. Специфического антидота метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола (4-метиламиноантипирин) можно вывести при помощи гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафереза. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих
