меглюмин/янтарная кислота
Описание
меглюмин/янтарная кислота — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название РЕМАКСОЛ ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инфузий Состав 400 мл препарата содержат активн ы е веществ а: янтарная кислота – 2,112 г, N-метилглюкамин (меглюмин) – 3,490 г, рибоксин (инозин) – 0,80 г, метионин – 0,300 г, никотинамид – 0,100 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия хлорид, магния хлорид гексагидрат (в пересчёте на безводный), натрия гидроксид, вода для инъекций. Ионный состав на 1 л: натрий-ион – 147 ммоль калий-ион – 4,00 ммоль магний-ион – 1,26 ммоль хлорид-ион – 109,0 ммоль Осмоляльность 329 мОсм/кг. Описание Прозрачная бесцветная жидкость со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Код АТХ А05ВА Фармакологические свойства Фармакокинетика При внутривенном капельном введении входящие в состав препарата компоненты быстро распределяются в тканях организма и утилизируются. Янтарная кислота проникает из крови в ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и вода). Переносчик янтарной кислоты меглюмин не встраивается в метаболизм организма и выводится в неизменённом виде почками. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками. Метионин быстро распределяется в тканях организма, где под воздействием фермента аденозилтрансферазы превращается в S-аденозил-L-метионин, имеющий активную метильную группу, которая переносится на соединение-акцептор при участии фермента метилтрансферазы. В ходе реакции образуется S-аденозилгомоцистеин, под воздействием гидролазы расщепляющийся до аденозина и гомоцистеина. Регенерация метионина происходит из гомоцистеина с переносом метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата и далее обратно в адеметионин, завершая цикл. Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Проникает через плаценту и в грудное молоко. В зависимости от дозы и скорости введения препарата максимальные концентрации компонентов в сыворотке крови здоровых добровольцев достигаются в среднем: – для янтарной кислоты: С max = 5,7 мкг/мл через T max = 15 мин; Т 1/2 = 30 мин; – для инозина: С max = 0,1736 мкг/мл через T max = 2,6 ч; Т 1/2 = 4,5 ч; – для метионина: С max = 5,4 мкг/мл через T max = 2,4 ч; Т 1/2 = 4 ч; – для никотинамида: С max = 69,7 мкг/мл через T max = 2,9 ч; Т 1/2 = 4 ч; Продукты метаболизма не накапливаются в организме, так как включаются в метаболические циклы. В связи с этим применение препарата возможно пациентами с нарушениями функции почек, а также лицами пожилого возраста и пациентами с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Фармакодинамика РЕМАКСОЛ ® – сбалансированный инфузионный раствор, обладающий гепатопротекторным действием. Препарат представляет собой комплекс взаимопотенцирующих метаболических компонентов с гепатопротекторными свойствами (янтарная кислота, инозин, никотинамид, метионин), приводящий к увеличению выработки АТФ в клетках и быстрому синтезу эндогенного адеметионина по реакции метионин + АТФ в присутствии фермента аденозилтрансферазы. Янтарная кислота представляет собой универсальный внутриклеточный метаболит, участвующий в обменных реакциях организма. Меглюмин, являясь органическим азотистым основанием, образует водорастворимый комплекс с янтарной кислотой, способствуя её транспорту в митохондрии. Под действием янтарной кислоты ускоряется переход анаэробных процессов в аэробные, улучшается энергетическое обеспечение гепатоцитов, увеличивается синтез макроэргов, повышается устойчивость мембран гепатоцитов к перекисному окислению липидов. Влияет на АТФ-зависимые процессы биотрансформации ксенобиотиков в печени. При поражении печени янтарная кислота стимулирует её метаболизирующую функцию с одновременным повышением устойчивости мембран гепатоцитов к радикальному окислению. Гепатотропное действие янтарной кислоты также обусловлено повышением соотношения NADP/NAD, стимуляцией синтеза мочевины и энергетического обмена в гепатоцитах. Активация сукцинатдегидрогеназы в митохондриях гепатоцитов под действием янтарной кислоты нормализует печёночный холестаз, препятствует жировой дистрофии печени и образованию коллагенозной ткани. Инозин – эндогенный пуриновый нуклеозид. Повышает активность NAD-зависимых ферментов цикла Кребса. Стимулирует анаэробный гликолиз с образованием пирувата из лактата. Метионин – незаменимая аминокислота. Метаболизм метионина проходит через АТФ-зависимые стадии образования S-аденозил-метионина и гомоцистеина при участии витаминов группы В (В 6 и В 12 ). Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) участвует в реакциях трансметилирования, транссульфурирования в гепатоцитах. Повышает синтез холина, лецитина и других фосфолипидов, оказывая мембраностабилизирующее действие на клетки печени. Способствует снижению уровня холестерина в крови и уменьшению отложения нейтрального жира в печени. Никотинамид активирует простетические группы ферментов – кодегидразы I (NAD) и кодегидразы II (NADP) дыхательной цепи митохондрий. Стимулирует NAD-зависимые ферменты цикла Кребса, участвующие в метаболизме жиров, синтезе белков, пуринов и глюконеогенезе. РЕМАКСОЛ ® уменьшает цитолиз, что проявляется в снижении уровня индикаторных ферментов – аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы. Способствует снижению билирубина и его фракций, улучшает экскрецию прямого билирубина в желчь. Снижает активность экскреторных ферментов гепатоцитов – щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы, способствует окислению холестерина в желчные кислоты. Показания к применению – нарушения функции печени вследствие острого или хронического её повреждения (токсические, алкогольные, лекарственные гепатиты) – в составе комплексной терапии вирусных гепатитов (дополнительно к этиотропной терапии) Способ применения и дозы Внутривенно капельно в суточной дозе от 400 до 800 мл в течение 3–12 дней – в зависимости от тяжести заболевания. Скорость введения – 40–60 капель (2–3 мл) в минуту. Применение у детей Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлены. П ациент ы пожилого возраста У пациентов пожилого возраста суточная доза определяется индивидуально. Применение препарата следует начинать с нижнего предела диапазона доз и более медленной скорости введения: 30–40 капель (1,5–2 мл) в минуту. Применение у п ациент ов с почечной недостаточностью Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов. Побочные действия При быстром введении препарата возможны Редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000) – гиперемия кожных покровов – чувство жара – першение в горле – сухость во рту Очень редко (< 1/10000) – аллергические реакции в виде сыпи и кожного зуда, которые устраняются применением антигистаминных препаратов – тошнота – головная боль, головокружение Противопоказания – индивидуальная непереносимость компонентов препарата – беременность и период лактации – детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется смешивание в одном флаконе с другими лекарственными средствами для внутривенного введения. Препарат не ингибирует цитохромы, отвечающие за метаболизм лекарственных препаратов (CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6). Препарат не отменяет противоопухолевого действия цитостатиков (препараты платины, антиметаболиты, алкалоиды), повышает эффективность цитостатической терапии новообразований. Особые указания С осторожностью применять при нефролитиазе, подагре, гиперурикемии. Особенности влияния лекарствен
