лорноксикам (lornoxicam)
Описание
лорноксикам (lornoxicam) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 10 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав действующее вещество: лорноксикам; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит лорноксикаму 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; повидон K-25; магния стеарат; Opadry white 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства : продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой L08 с одной стороны на таблетках. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Код АТХ М01А С05. Фармакодинамика Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с анальгезирующими и противовоспалительными свойствами, относящимися к классу оксикамов. Механизм его действия в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления. Также предусматривается центральное влияние на ноцицепторы, не связанные с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (такие как температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия). Аналгезивные свойства лорноксикама успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки. В связи с местным раздражением пищеварительного тракта и системным ульцерогенным действием, связанным с ингибированием синтеза простагландина, применение лорноксикама, как и других НПВС, часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений. Фармакокинетика Абсорбция. После перорального применения лорноксикам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1–2 ч (Тmax) после приема. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 часа. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC)) может снижаться на 20%. Деление. В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации. Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, преимущественно в неактивных 5-гидроксилорноксиках. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2C9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом этого фермента, что может выражаться в заметном увеличении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 – почками в виде неактивного соединения. При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. В клинических исследованиях не получены данные о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендуемых доз. Отсутствие кумуляции подтверждено данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств в исследованиях в течение 1 года. Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема внутрь примерно 50% выводится с калом и 42% – почками, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального применения 1 или 2 раза в сутки. Особые категории пациентов. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (возраст от 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Кроме снижения клиренса, отсутствуют существенные изменения в кинетическом профиле лорноксикама у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушениями функции печени и почек. Нет существенного изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг. Показания Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени. Симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите. Симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства. Повышенная чувствительность (симптомы, подобные астме, риниту, ангионевротическому отеку или уртикарии) к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту. Желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предварительной терапией НПВС. Активная рецидивирующая пептическая язва желудка/кровотечение или рецидивирующая пептическая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения). Тромбоцитопения. Тяжелая форма сердечной недостаточности. Тяжелая форма печеночной недостаточности. Тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина 700 мкмоль/л). III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий При одновременном применении с лорноксикамом возможны следующие взаимодействия. Циметидин. При одновременном применении возможно повышение уровня лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено). Антикоагулянты. При одновременном применении возможно усиление действия антикоагулянтов, например варфарина (см. раздел «Особенности применения»). При одновременном применении этих лекарственных средств следует проводить тщательный мониторинг уровня международного нормализованного отношения. Фенпрокумон. При одновременном применении снижается эффективность лечения фенпрокумоном. Гепарин. При одновременном применении возможно повышение риска возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы во время спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. «Особенности применения»). Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При одновременном применении возможно уменьшение действия ингибиторов АПФ. Диуретики. При одновременном применении возможно ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков. Блокаторы бета-адренорецепторов. При одновременном применении возможно снижение гипотензивного эффекта блокаторов бета-адренорецепторов. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении возможно снижение гипотензивного эффекта блокаторов рецепторов ангиотензина II. Дигоксин. При одновременном применении возможно понижение почечного клиренса дигоксина. Кортикостероиды. При одновременном применении возможно увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. раздел «Особенности применения»). Антибактериальные средства группы хинолона. При одновременном применении возможно повышение риска возникновения судорог. Антитромбоцитарные средства. При одновременном применении повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»). Другие НПВС. При одновременном применении повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Метотрексат. При одновременном применении повышается уровень метотрексата в плазме крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении этих лекарственных средств следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Селективные ингиби
