лоперамид (loperamide)
Описание
лоперамид (loperamide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 10 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Лоперамида гидрохлорид Международное непатентованное название Лоперамид Лекарственная форма Капсулы 2 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Код АТХ А07DА0З Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада - 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови. Фармакодинамика Антидиарейное средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов. Показания к применению - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами Способ применения и дозы При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу - 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,016 г (8 капсул). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить. Побочные действия - головная боль - повышенная утомляемость, сонливость или бессонница - угнетение/потеря сознания, судороги, тремор - спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор - сухость во рту Редко - задержка мочи - буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз Очень редко - паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона - анафилактический шок и анафилактоидные реакции Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - детский возраст до 18 лет - состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон - острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter - I триместр беременности и период лактации Лекарственные взаимодействия С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна. Особые указания Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени. Беременность Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой. Передозировка Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания). Лечение - в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац. Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
