Лозартан (losartan)
Описание
Лозартан (losartan) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ЛОРИСТА® Международное непатентованное название Лозартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - калия лозартан 12,5, 25, 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлактоза, состав оболочки (для дозировок 12.5 мг и 25 мг): гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171) и хинолиновый желтый (Е 104), (для дозировок 50 мг и 100 мг): гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171) Описание Таблетки 12.5 мг - овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета Таблетки 25 мг - овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с разделительной полоской с одной стороны Таблетки 50 мг - круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и с фаской Таблетки 100 мг - овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Код АТС С09СА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Лозартан достигает максимальных концентраций через 1 час, а его активный метаболит E3174 – через 3-4 часа после приема внутрь. Более 99% лозартана и E3174 связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Метаболизируется в печени цитохромом Р450 и/или изоферментами 2С9 и 3А4 (CYP2C9 и CYP3A4). Около 14% дозы лозартана введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит. Около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 58 % - с калом. Общий сывороточный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана составляет 75 мл/мин., а его активного метаболита - 26 мл/мин. Время полувыведения лозартана после однократного и многократного введений составляет от 1,5 до 2 часов, а его активного метаболита – от 6 до 9 часов. Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко. Они не выводятся из организма при гемодиализе. Фармакодинамика Лориста® является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепто-рами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза. Лориста® избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-конвертирующего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина. Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет). Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель. Показания к применению - артериальная гипертензия - уменьшение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка - сердечная недостаточность - защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией (с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти) Способ применения и дозы Взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема – 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг при однократном приеме в сутки. Максимальный антигипер-тензивный эффект достигается в течение трех – шести недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в один прием. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуется начинать терапию с дозой 25 мг в сутки в один прием. У пожилых людей и пациентов с легкой почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы. Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки. Сердечная недостаточность Начальная доза препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточ-ностью составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепен-но на 12.5 мг, с интервалами в одну неделю. Доза препарат должна увеличиваться по следующей схеме: 1 неделя: с 1 по 7 день – по 12.5 мг один раз в сутки. 2 неделя: с 8 по 14 день – по 25 мг один раз в сутки. 3 неделя и далее: с 15 дня – по 50 мг один раз в сутки. Уменьшение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Обычная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг в сутки в один прием. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Обычная стартовая доза – 50 мг в сутки в один прием. В зависимости от эффекта на артериальное давление доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки. Побочные действия Часто - головная боль, головокружение, бессонница - сердцебиение, тахикардия - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия - миалгия, боль в спине, судороги - астения, слабость, отеки, боль в груди - гиперкалиемия Нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха - мигрень - крапивница, зуд - артралгии - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке Редко - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). У некоторых таких пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) - диспноэ, бронхит, ринит - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор - ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, брадикардия, аритмии, стенокардия - анемия - нарушения функции почек - ослабление либидо, импотенция - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция - васкулиты - гепатит, нарушение функции п
