линкомицин (lincomycin)
Описание
линкомицин (lincomycin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Линкомицин Международное непатентованное название Линкомицин Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин основание) 300 мг, вспомогательные вещества: динатрия эдетат; 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Линкозамиды. Код АТХ J01FF02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Фармакодинамика Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Показания к применению Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - сепсис - подострый септический эндокардит - хроническая пневмония - абсцесс легкого - эмпиема плевры - плеврит - отит - остеомиелит (острый и хронический) - гнойный артрит - гнойный синусит - гнойный тонзиллит - послеоперационные гнойные осложнения - раневая инфекция - пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление Способ применения и дозы Парентерально: внутривенно, внутримышечно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч). Внутривенно, детям - в суточной дозе 10 - 20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7 - 14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более). При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч. Побочные действия Часто: - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боль в животе, диарея, глоссит, стоматит Иногда: - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита Редко: - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз - нарушение функции печени, желтуха Очень редко: - нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения - аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона) - нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит - шум в ушах, вертиго - местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении – флебит - прочие: грибковые инфекции мочеполового тракта. При быстром внутривенном введении – снижение артериального давления, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца. Противопоказания - гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата и другим линкозамидам - беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) - период лактации - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность - ранний грудной возраст (до 1 мес) Лекарственные взаимодействия Линкомицин фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении). Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания. Особые указания С осторожностью : грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения. Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5 - 2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку для потребительской тары. По 5 ампул помещают в открытые контурные ячейковые упаковки. 2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары. В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
