лизиноприл (lisinopril)/амлодипин (amlodipine)
Описание
лизиноприл (lisinopril)/амлодипин (amlodipine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Экватор® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки Состав Одна таблетка содержит активные вещества - амлодипина 5 мг (в виде 6,94 мг амлодипина безилата) и лизиноприла 10 мг ( в виде 10, 88 мг лизиноприла дигидрата) вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая Описание Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне с диаметром (8 ± 0.1) мм. Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивное средство комбинированное ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов) Код АТС C 09 BB Фармакологические свойства Фармакокинетика Лизиноприл после приема внутрь в неизменном виде поступает в системный кровоток. Пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема. Биологическая доступность препарата составляет 29 %. Связывается исключительно с АПФ. Не подвергается метаболизму, выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения 12,6 часов. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется, поэтому необходимо снижение дозы препарата. Лизиноприл подвергается гемодиализу. Амлодипин после приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на его всасывание. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 6-10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина составляет около 64-80 %. Связывание с белками крови - 95-98 %. Большая часть метаболизируется в печени до неактивного метаболита. С мочой выводится около 10 % в неизменном виде, и 60 % - в виде метаболитов. Период полувыведения конечной фазы, в среднем, 35-50 часов. Устойчивая концентрация (steady-state) достигается после 7-8 суток приема. Амлодипин не подвергается гемодиализу. При применении в обычных дозах переносимость молодыми и пожилыми пациентами одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. При нарушениях функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается. При нарушениях функциях почек, степень поражения не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата один раз в сутки. Фармакодинамика Экватор® - комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. Первое действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровни ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень сосудорасширяющего брадикинина. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений не меняется, но при этом возможно усиление кровотока в почках. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции. Антигипертензивное действие наблюдается через 1 час после приема, максимум действия достигается через 6 часов после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа и зависит от принятой дозы. При длительном лечении эффективность лизиноприла не снижается. При резком прекращении терапии синдрома отмены с резким повышением артериального давления не возникает (rebound effect). Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин–ангиотензин–альдостерон, он эффективен и при низком уровне ренина. Лизиноприл, помимо прямого действия на артериальное давление, улучшает гемодинамику в гломерулах почек и снижает выделение альбумина. В контролируемых исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом не наблюдалось изменения уровня глюкозы в крови или увеличения частоты случаев гипогликемии. Второе действующее вещество Экватора® - амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина. Амплодипин препятствует прохождению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Вследствие расширения артериол и снижения сердечной постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторную тахикардию. Вероятно, за счет расширения коронарных сосудов (артерии и артериолы) увеличивает снабжение кислородом неповрежденного и ишемизированных участков миокарда. В связи с тем, что амлодипин, после приема внутрь быстро всасывается, широко распределяется в организме и медленно выводится, обеспечивается его продолжительное действие, позволяющее принимать препарат один раз в сутки. Амлодипин в одноразовой суточной дозе клинически достоверно снижает артериальное давление более чем на 24 в положении сидя и лежа. Действие амлодипина развивается постепенно, поэтому вероятность острой гипотонии мала. Амлодипин не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровень липидов в плазме крови. Препарат можно назначать пациентами с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин – ангиотензин – альдостероновую систему (RAS). Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализует реакции на нагрузку солями. Показания к применению - эссенциальная гипертония Способ применения и дозы Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Применение Экватора® рекомендовано в том случае, если артериальное давление можно поддерживать в равновесии комбинацией препаратов, содержащих по отдельности аналогичные с комбинированным препаратом дозы лизиноприла и амлодипина. Доза препарата для пациентов, не получающих иные антигипертензивные препараты – 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки/сутки. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Пациентам, которые предварительно принимали диуретики, за два-три дня до начала курса терапии Экватором® следует отменить курс диуретика. При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции пациента, во время терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови. При заболеваниях печени выведение амлодипина из организма может замедляться. Точно определенной дозы не установлено, применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности. Побочные действия Часто - головокружение, головная боль, сонливость - сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата - слабость, диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса - ортостатическая гипотония - зуд, кожные высыпания, отеки, покраснение кожи лица Нечасто - боли в грудной клетке, спине, артралгии, миалгии - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани - агранулоцитоз, незначительное снижение уровня гемоглобина и гематокрита при длительном применении препарата - гиперкалиемия - повышение уровня креатинина, остаточного азота, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно, если в анамнезе присутствуют заболевание почек, сахарный диабет или реноваскулярная гипертония Редко - тахикардия (вероятно в результате чрезмерной гипотонии у пациентов с повышенным риском инфаркта миокарда и инсульта мозга) - нарушение пищеварения, сухость во рту, боли в животе, панкреатит, гепа
