Кеторолак (Ketorolac)
Описание
Кеторолак (Ketorolac) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название КЕТОРОЛАК Международное непатентованное название Кеторолак Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – кеторолака трометамол 10 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кросповидон, лактозы моногидрат Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид Е171, пропиленгликоль, макрогол-4000 Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [-]S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч. Показания к применению Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.) Способ применения и дозы Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При переходе с парентерального введения Кеторолака, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг - для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, печени, а также пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. Побочные действия Часто – 1/100 назначений ( 1 % и < 10 %), редко – 1/1000 назначений ( 0,1 % и < 1 %)+ Часто - головная боль, головокружение, сонливость - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка - повышение артериального давления - отек лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение Редко - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания) - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) - анемия, эозинофилия, лейкопения - отек языка, лихорадка Иногда - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния – изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или дипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание Противопоказания - повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) - крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе) - непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда - гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) - подтвержденная гиперкалиемия - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения - воспалительные заболевания кишечника - гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени - одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами - высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций) - детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены) - лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией - беременность, роды и период лактации Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечений. Кеторолак не показан для лечения хронической боли. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (варфарин, гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания. Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа. Условия хранения В защищнном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 2 года.
