ирбесартан/гидрохлортиазид
Описание
ирбесартан/гидрохлортиазид — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название КО-ИРБЕСАН® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – ирбесартан 150,00мг или 300,00мг гидрохлортиазид 12,50 мг, вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат 75 % + целлюлозы порошок 25 %), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, аэросил 200, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), состав оболочки: гипромелоза, титана диоксид (Е171), carmoisine Aluminium Lake (E122), FD & C желтый 6 сансет желтый (Е110), FD & C синий 2 Индигокармин Al (E132), железа оксид желтый (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, вода очищенная Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 150 мг/12,5 мг) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продол-говатой формы, двояковыпуклые и с углубленной риской на одной стороне (для дозировки 300 мг/12,5 мг) Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Код АТС C09DA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Комбинированный антигипертензивный препарат. После приема внутрь ирбесартан и гидрохлортиазид хорошо всасываются. Абсолютная биодоступность ирбесартана составляет приблизительно 60 - 80 %. Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5 - 2 ч, достигая до 80 - 85 %. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Период полувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 - 15 ч. Равновесная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается в течение 3 дней с начала применения препарата при приеме 1 раз в сутки. Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%). Общий клиренс ирбесартана из организма и почечный клиренс составляют 157 - 176 и 3 - 3,5 мл/мин соответственно. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан окисляется главным образом с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время как изофермент CYP 3A4 играет незначительную роль. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. Около 20 % выводятся с мочой, а остальная часть - с калом. Менее 2 % принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Гидрохлортиазид при пероральном применении довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 60 - 80 %. В течение 24 ч в неизмененном виде выводится, по меньшей мере, 61% оральной дозы. Гидрохлортиазид не метаболизируется, а быстро выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигает максимума примерно к 4-му часу и длится от 5,6 до 14,8 часов. Период полувыведения составляет от 6 -10 часов. Фармакодинамика КО-ИРБЕСАН®является комбинацией ирбесартана- селективного антагониста рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) и гидрохлортиазида - диуретика класса тиазидов. При совместном применении ирбесартана и гидрохлортиазида увеличивается антигипертензивный эффект. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие ирбесартана в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При использовании препарата в рекомендованной дозе концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Не ингибирует АПФ (кининаза II - фермент, отвечающий за образование ангиотензина II), вызывает метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления эффекта не требуется метаболической активации. КО- ИРБЕСАН® снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижение АД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато при назначении в дозах более 300 мг. Назначение 1 таблетки 1 раз в сутки вызывает снижение АД в течение 24 ч после приема препарата (в положении лежа или сидя). Максимальное снижение уровня АД достигается через 3 - 6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере в течение 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 50 - 70% по сравнению с максимальным уровнем снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата КО- ИРБЕСАН®в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки оказывает эффект, аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на 2 приема. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 недель достигает максимума. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню. Гидрохлортиазид оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно усиливая выделение ионов натрия и хлора в приблизительно одинаковых количествах. Опосредованно, в результате диуретической активности гидрохлортиазида, уменьшается объем плазмы крови, в результате чего возрастает активность ренина в плазме, увеличивается секреция альдостерона, возрастает потеря калия в моче и уменьшается содержание калия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком тиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков. Тиазидные диуретики влияют на почечные меха-низмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию натрия и хлори дов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцы нефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды. Увеличиваются экскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионы кальция. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, с последующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. В тоже время диуретики группы тиазидов оказывают гипотензивный эф-фект посредством снижения периферического сопротивления. При совместном применении гидрохлортиазид не только усиливает, но и удлиняет антигипертензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензин II. Кроме того, совместное применение блокаторов рецепторов ангиотензин II и тиазидных мочегонных препаратов приводит к заметному снижению АД у пациентов как с высокой, так и с низкой активностью ренина, и "ответ" на данную комбинированную терапию составляет около 80 % и выше. Показания к применению - эссециальная артериальная гипертензия - артериальная гипертензия симптоматическая, в том числе у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом ІІ типа (в составе антигипертензивной терапии) Способ применения и дозы Взрослые Пациенты, у которых не удается добиться адекватного контроля артериального давления при монотерапии ирбесартано
