Ибандроновая кислота (ibandronik acid)
Описание
Ибандроновая кислота (ibandronik acid) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Ай-Фос Международное непатентованное название Ибандроновая кислота Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - ибандроната натрия моногидрата 160.33 мг (эквивалентно ибандроновой кислоте) (150.00 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), повидон (PVP K-25), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), магния стеарат, Instacoat White (A05G10010) Состав Instacoat White (A05G10010) в процентах:, HP2910/гипромеллоза 6сРs – 65.0 %, полиэтиленгликоль 400 6.00 %, полиэтиленгликоль 6000 – 6.00 %, тальк – 5.00 %, титана диоксид (Е171) – 18.00 %. Описание Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «L 71» на одной стороне и ровные с другой стороны. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболевания костей. Препараты влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Ибандроновая кислота Код АТХ М05ВА06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Абсорбция После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме простой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК). Распределение После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85 %. Метаболизм Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты. Выведение Абсорбированная фракция ибандроновой кислоты выводится из циркуляторного русла посредством костной абсорбции (приблизительно 40-50% у женщин в постменопаузе), а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом. Наблюдаемый конечный период полувыведения для таблетки 150 мг ибандроновой кислоты при пероральном введении у здоровых женщин в постменопаузе составляет от 37 до 157 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной за 3 и 8 ч после внутривенного и перорального приема соответственно. Общий клиренс ибандроновой кислоты является низким и составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (примерно 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузе) составляет 50–60% общего клиренса и связан с клиренсом креатинина. Разница между кажущимся общим и почечным клиренсом отражает усвоение вещества костной тканью. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пол Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Раса Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у представителей европеоидной и азиатской расы. Относительно африканской расы данных недостаточно. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек. При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем усвоения костной тканью. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учесть возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел « Пациенты с почечной недостаточностью »). Педиатрическая популяция Данные о применении Ай-Фос у лиц моложе 18 лет отсутствуют. Фармакодинамика Механизм действия Ай-Фос – высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, специфически ингибирует активность остеокластов, не влияя на их количество. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. В экспериментальных моделях на животных подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых C- и N-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК) и снижением частоты переломов. Минеральная плотность кости (МПК) Прием препарата Ай-Фос 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Ай-Фос приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течение года увеличение МПК поясничных позвонков наблюдается у 84.0% пациентов. Биохимические маркеры костной резорбции Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевого пептида получено через 3, 6, 12 и 24 месяца терапии. Через год терапии препаратом Ай-Фос 150 мг среднее относительное изменение по сравнению с исходным уровнем составляло 76%. Снижение C-терминального телопептида более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% пациенток, получавших препарат Ай-Фос 150 мг 1 раз в 30 дней. Показания к применению Лечение постменопаузального остеопороза у женщин с целью предупреждения переломов. Способ применения и дозы Внутрь, 150 мг (1 таблетка) один раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки Ай-Фос следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция. Следует получать дополнительный кальций и/или витамин, если их потребление с пищей недостаточное. В случае пропуска планового приема следует принять одну таблетку препарата Ай-Фос 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Ай-Фос1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать больше 1 таблетки препарата Ай-Фос в неделю. При клиренсе креатинина <3
