диеногест/этинилэстрадиол
Описание
диеногест/этинилэстрадиол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Диециклен Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав Одна таблетка содержит активные вещества: диеногест 2,0 мг этинилэстрадиол 0,03 мг, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 60,90 мг, крахмал кукурузный 5,0 мг, повидон К-30 1,73 мг, магния стеарат 0,33 мг, состав оболочки : гипромеллоза 1,07 мг, полиэтиленгликоль 0,23 мг, титана диоксид (Е 171) 0,80 мг. Описание Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Диеногест и эстрогены. Код АТХ G03FA15 Фармакологические свойства Фармакокинетика Этинилэстрадиол После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (около 67 пг/мл) в сыворотке достигается через 1,5-4 часа. После всасывания и «эффекта первого прохождения через печень» этинилэстрадиол интенсивно метаболизируется, при этом биодоступность его составляет около 44%. Этинилэстрадиол практически полностью (98,5%) связывается с альбумином. Этинилэстрадиол увеличивает уровень в сыворотке глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС). Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола 2,8-8,6 л/кг. Этинилэстрадиол подвергается метаболизму с образованием гидроксилированных и метилированных дериватов. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3-7 мл/мин/кг. Период полувыведения этинилэстрадиола двухфазный и составляет 11,7 ± 6,5 часов после однократного приема 0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выделяются с мочой (40%) и фекалиями (60%). Во второй половине цикла достигается статус устойчивого состояния, когда уровень в сыворотке в два раза больше по сравнению с разовой дозой. Диеногест После однократного приема внутрь 2 мг диеногеста в сочетании с 0,03 мг этинилэстрадиола, диеногест быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (51,6 ± 9,5 пг/мл) в сыворотке достигается в течение 2,4 ± 1,4 часов. Биодоступность составляет около 96%. Диеногест связывается с альбумином на 90%, но не связывается с ГСПС. Кажущийся объем распределения диеногеста около 37-45 л. Диеногест усваивается путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, которые быстро удаляются из плазмы. Общий клиренс диеногеста составляет 3,66 ± 0,71 л/ч после приема однократной дозы. Период полувыведения диеногеста составляет 9,3 ± 1,8 часов. Незначительное количество диеногеста выделяется через почки в неизмененном виде. 86% дозы выводится в течение 6 дней, при этом большая доля в первые 24 часа с мочой. При ежедневном применении уровни диеногеста в сыворотке увеличиваются в 1,5 раза, а статус устойчивого состояния достигается через 4 дня. Фармакодинамика Диециклен является низкодозированным монофазным комбинированным оральным контрацептивом с антиандрогенным эффектом. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол, а гестагенным - диеногест. Контрацептивный эффект Диециклена основан на нескольких механизмах, наиболее важным из которых является подавление овуляции и изменение свойств цервикальной слизи. Диеногест, содержащийся в Диециклене, является производным нортестостерона и уменьшает уровень андрогенов в сыворотке. Показания к применению - гормональная контрацепция - умеренная угревая сыпь у женщин, нуждающихся в гормональной контрацепции Способ применения и дозы Диециклен принимают в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости в первый день менструального цикла (первый день начала менструации) в течение 21 дня. Прием каждой последующей упаковки осуществляется после 7 дневного перерыва. Переход с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) или влагалищного кольца Прием Диециклена начинают на следующий день после приема последнего активного препарата с предыдущего КПК, по крайней мере, не позже следующего дня после перерыва в принятии активного препарата или после принятия плацебо ее предыдущего КПК. В случае применения влагалищного кольца или трансдермального пластыря желательно, чтобы женщина стала принимать Диециклен в день удаления средства, однако не позже даты его следующего применения. Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат) Можно перейти с мини-пили на Диециклен в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления. Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. Применение после аборта в первом триместре беременности Диециклен может приниматься немедленно после выполнения аборта. Дополнительные противозачаточные меры не требуются. Применение после родов или аборта во втором триместре: Прием Диециклена может быть начат через 21-28 дней после родов или аборта во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. При пропуске таблеток Если пропущенная таблетка принята в течение 12 часов , никакие дополнительные предосторожности не требуются; Диециклен необходимо принять как можно скорее, и следующие таблетки должны приниматься в обычное время. Если опоздание в принятии таблетки не превышает 12 часов, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку нужно принять как можно быстрее. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в привычное время. Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами: - прием таблеток не должен прекращаться более чем на 7 дней. - для надлежащего подавления системы гипоталамус-гипофиз-яичники таблетки должны приниматься в течение 7 дней без перерыва. На основании этого необходимо руководствоваться следующими указаниями: - первая неделя Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорей, даже если придется принять два драже одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в привычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше драже пропущено и чем ближе перерыв в принятии препарата, тем выше риск беременности. - вторая неделя Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно быстрее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в привычное время. При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед первым пропуском, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. При пропуске более одной таблетки, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней. - третья неделя Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Необходимо строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. Риск снижения надежности растет при приближении перерыва в принятии таблеток. Однако при соблюдении схемы принятия таблеток, можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости использования дополнительных контрацептивных средств, при условии правильного принятия таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, следует придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней. 1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как
